咪康唑

摘要： 为了探究丙硫唑、咪康唑和异噻唑啉酮对猕猴桃软腐病菌菌丝生长的抑制活性,本试验采用抑制菌丝生长速率法研究了其对猕猴桃软腐病致病菌葡萄座腔菌(Botryosphaeria dothidea)、可可毛色二孢菌(Lasiodiplodia theobromae)、小新壳梭孢菌(Neofusicoccum parvum)的抑制作用,进一步研究了丙硫唑和咪康唑及异噻唑啉酮的复配制剂对以上病原菌的抑制作用.结果表明,3种药剂对菌葡萄座腔菌、可可毛色二孢菌、小新壳梭孢菌均具有较好的抑制作用,对菌葡萄座腔菌的EC;值分别为20.355, 7.665, 3.759 mg/L;对可可毛色二孢菌的EC;值分别为6.551, 25.915, 0.839 mg/L;对小新壳梭孢菌的EC;值分别为15.484, 6.778, 0.568 mg/L.进一步复配试验发现,丙硫唑与咪康唑或异噻唑啉酮的复配制剂均能够提高对猕猴桃软腐病致病菌的防效,丙硫唑与咪康唑复配制剂抑制以上3种病原菌的最佳复配比分别为1∶1, 1∶1和1∶2;丙硫唑与异噻唑啉酮复配制剂抑制以上3种病原菌的最佳复配比分别为2∶1, 1∶2和1∶1.以上结果对猕猴桃软腐病的化学防治提供了理论依据,为丙硫唑、咪康唑和异噻唑啉酮单剂及复配制剂在生产上的应用奠定了基础.

摘要： 目的:分析盐酸米诺环素联合咪康唑治疗义齿性口炎的临床疗效.方法:选取2019年1月-2020年2月我院收治的80例义齿性口炎患者,随机分为观察组和对照组,对照组单纯应用硝酸咪康唑进行治疗,观察组在对照组基础上应用盐酸米诺环素进行治疗,评估两组临床治疗效果及牙龈指数、牙槽骨吸收值、牙周诊断深度、牙龈附着丧失、牙齿松动度等指标情况.结果:治疗后,观察组临床治疗有效率显著高于对照组,P<0.05;观察组牙龈指数、牙槽骨吸收值、牙周诊断深度、牙龈附着丧失、牙齿松动度等指标均显著优于对照组,P<0.05.结论:盐酸米诺环素联合咪康唑治疗义齿性口炎,可显著提高患者的痊愈率和微生物清除效果,并对其牙周状况有明显的改善作用.

摘要： 目的:探究唑类抗真菌药对肺鳞癌H520细胞的抑制作用和分子机制,以及其对顺铂敏感性的影响.方法:采用MTT法检测不同唑类抗真菌药对肺鳞癌H520细胞活性的影响,筛选出效果最佳的唑类抗真菌药.通过流式细胞术分析最佳唑类抗真菌药对肺鳞癌H520细胞凋亡及活性氧(ROS)的影响.实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测最佳唑类抗真菌药对肺鳞癌H520细胞NADPH氧化酶-4(NOX4)mRNA表达的影响.Western blot法检测p-Akt、Akt及NOX4的蛋白表达.通过裸鼠体内肿瘤模型验证最佳唑类抗真菌药及其联用顺铂后的抑瘤效果.免疫组化法检测肿瘤组织中p-Akt和NOX4蛋白的表达情况.结果:14个唑类抗真菌药对肺鳞癌H520细胞活力均有抑制作用,且咪康唑半抑制浓度最低,选为最佳唑类抗真菌药.咪康唑能减少肺鳞癌H520细胞ROS的产生并诱导肺鳞癌H520细胞凋亡.咪康唑可抑制p-Akt及NOX4的表达,且咪康唑与PI3K/Akt通路抑制剂LY294002联用后,NOX4蛋白表达与LY294002单独给药组相比无统计学差异.咪康唑可削弱顺铂对肺鳞癌H520细胞p-Akt表达的促进作用,并可增加顺铂的敏感性.荷瘤裸鼠体内实验中,咪康唑可抑制肿瘤的生长,免疫组化结果显示,咪康唑可减少裸鼠肿瘤中NOX4和p-Akt的蛋白表达.结论:咪康唑可能通过抑制PI3K/Akt介导的NOX4的表达,诱导肺鳞癌H520细胞凋亡并增强顺铂抑制肺鳞癌H520细胞的作用.

摘要： 目的 分析氟康唑联合咪康唑治疗顽固性霉菌性阴道炎的临床效果.方法 选取2018年1月至2020年3月我院收治的88例顽固性霉菌性阴道炎患者,按奇偶数分组法将其分为对照组(44例,氟康唑)和观察组(44例,氟康唑+咪康唑).比较两组的临床效果、临床症状改善时间、阴道健康状态、不良反应发生情况及疾病复发情况.结果 观察组的治疗总有效率为97.73％,高于对照组的77.27％(P0.05).治疗后6个月,观察组的疾病复发率为2.27％,低于对照组的15.91％(P<0.05).结论 氟康唑联合咪康唑治疗顽固性霉菌性阴道炎的临床效果显著,可在短时间内改善患者的各项临床症状及阴道健康状态,且安全性较高、复发率较低,值得临床推广应用.

摘要： 目的:对比伊曲康唑与咪康唑治疗阴道假丝酵母菌病的临床疗效.方法:将2018年1月-2019年12月于我院接受治疗的62例阴道假丝酵母菌病患者作为研究对象,按随机对照实验规则分为两组,每组31例.伊曲康唑组采用口服伊曲康唑进行治疗,咪康唑组采用咪康唑栓剂进行治疗.统计对比两组用药的不良反应发生率、阴道分泌物pH值和治疗有效率.结果:伊曲康唑组治疗后阴道分泌物pH值为(4.16±0.42),较咪康唑组的(3.69±0.39)更接近正常;总有效率为93.55％(29/31)显著高于咪康唑组;总不良反应发生率为9.68％(3/31)显著低于咪康唑组;差异有统计学意义(P＜0.05).结论:伊曲康唑治疗阴道假丝酵母菌病的临床疗效显著优于咪康唑,且毒副作用小、并发症发生率低,临床值得推广.

摘要： 目的 探讨咪康唑局部用药对非侵袭性真菌性鼻窦炎手术患者的价值.方法 分层抽样法选取2017年11月～2018年11月收治的120例非侵袭性真菌性鼻窦炎患者.摸球法分组:对照组(60例)给予鼻内镜手术治疗,研究组(60例)在鼻内镜手术同时联合咪康唑局部用药.比较两组疗效.结果 治疗后,研究组症状体征积分低于对照组(P<0.05);研究组总有效率96.67％,高于对照组85.00％(P<0.05);术后6个月、12个月时,研究组复发率为1.67％、3.33％,低于对照组13.33％、15.00％(P<0.05).结论 非侵袭性真菌性鼻窦炎患者鼻内镜手术治疗同时应用咪康唑局部用药可有效缓解症状体征,增强疗效,降低复发率.

摘要： 目的研讨顽固性霉菌性阴道炎患者使用氟康唑、咪康唑治疗的临床价值。方法以2017年6月~2019年6月本院收治的100例顽固性霉菌性阴道炎患者为例,并随机纳入两组,A组(n=50)经阴道使用咪康唑,B组(n=50)在A组用药下配合氟康唑口服,对比两组的用药成效。结果 B组临床用药总有效率较A组提高相对显著,P0.05,无统计学意义。结论对顽固性霉菌性阴道炎患者合用氟康唑以及咪康唑治疗,有较好的药效与安全性,值得推荐。

摘要： 目的 研讨顽固性霉菌性阴道炎患者使用氟康唑、咪康唑治疗的临床价值.方法 以2017年6月～2019年6月本院收治的100例顽固性霉菌性阴道炎患者为例,并随机纳入两组,A组(n=50)经阴道使用咪康唑,B组(n=50)在A组用药下配合氟康唑口服,对比两组的用药成效.结果 B组临床用药总有效率较A组提高相对显著,P0.05,无统计学意义.结论 对顽固性霉菌性阴道炎患者合用氟康唑以及咪康唑治疗,有较好的药效与安全性,值得推荐.

摘要： 目的 建立HPLC法同时测定康裂脂软膏中尿素和咪康唑的含量.方法 采用Symmetry(R) C18柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1 mol· L-1(1-)庚烷磺酸钠水溶液(离子对试剂)梯度洗脱,柱温为35°C,流速为1.0 mL·min-1,测定波长为205 nm.结果 尿素和咪康唑皆在8.0～100.0 mg—L-1内呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 1和0.999 5.结论 本法操作简便,准确,重复性好,可用于康裂脂软膏的质量控制.

摘要： 少突胶质前体细胞(oligodendrocyte precursor cell,OPC)是中枢神经系统中成髓鞘细胞——少突胶质细胞(oligodendrocyte,OL)的前体细胞,与中枢脱髓鞘疾病如脑白质营养不良有着密切关系,由于这类疾病中内源性OPCs呈相对不足状态,外源性OPCs的移植或可促进脑白质病变区域的OL再生和髓鞘修复.最近研究又显示咪康唑可在体外试验中有效促进髓鞘形成,在脱髓鞘小鼠模型中显著增加新生OL数量并促进脱髓鞘区域的髓鞘再生.OPC移植联合咪康唑或可用于脑白质营养不良的治疗.探讨OPC移植联合咪康哇对脑白质营养不良模型小鼠的髓鞘修复作用。

摘要： 研究体外条件下，咪康唑对少突胶质前体细胞生长增殖能力，细胞形态和细胞纯度及细胞分化能力的影响。结果表明，咪康唑可促进OPC的生长增殖，并可提高OPC的纯度，然而，在体外条件下，本实验并未发现其可促进OPC分化为OL。

摘要： 该文研究了咪康唑及其中间体的薄层色谱分离，并对薄层色谱的条件进行了优化。以硅胶Ｇ为吸附剂，苯或氯仿为展开剂，各种组份能得到很好的分离，其Ｒ〈，ｆ〉值分别为０．９６；０．６６；０．３６；０．１０。最后对斑点进行了定性鉴定，确定了各斑点的成份。

摘要： 真菌可引起皮肤、粘膜、皮下组织和内脏的感染,其中表皮、毛发和指甲等的真菌感染称为浅表真菌病,而皮下组织和内脏的真菌感染称为深部真菌病。咪唑类化合物能选择性抑制真菌细胞色素P-450 依赖性的14-α-去甲基酶，使14-α-甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合成，从而改变细胞膜通透性，导致细胞内重要物质丢失而使真菌死亡[1]，如咪康唑、益康唑、氟康唑等都有广谱抗真菌作用，在医药上得到大量应用。对唑类抗真菌化合物的构效关系分析表明，卤代苯基和氮唑环是其基本的药效片段[2]。本文合成了二种有抑菌作用的α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸盐，初步试验其体外抗真菌活性表明，抗真菌活性高于类似结构的咪康唑和益康唑。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及咪康唑及其衍生物在治疗TGR5参与的生物病理过程的疾病和病症的新用途。所述的咪康唑及其衍生物结构式如下。所述咪康唑及其类似物能够激活TGR5活性，能够用于治疗或预防与TGR5活性调节有关的疾病中的用途。

摘要： 一种妇科用复方硝酸咪康唑组合物，其特征在于所述组合物由作为活性成分的硝酸咪康唑与23‑羟基白桦酸，和至少一种用于阴道给药制剂的辅料组成；所述组合物中硝酸咪康唑与23‑羟基白桦酸的质量比为1：0.3～0.5。所述组合物制备成为凝胶剂或栓剂。

摘要： 本发明公开了一种不动杆菌ZJPH1806及其制备咪康唑手性中间体的应用，2,2',4'‑三氯苯乙酮经不对称还原制备(R)‑2‑氯‑1‑(2,4‑氯苯基)乙醇，所得产物的光学纯度高。在pH 7.6的磷酸缓冲液体系中，以甘油为辅助底物，加入2g/L的底物反应26h，R‑型产物的产率为83.2％，e.e.值>99.9％。

摘要： 本发明公开了一种硝酸咪康唑乳膏及其制备方法，其配方以重量份数计包括2‑6份十六十八醇、4‑6份蜂蜡、10‑30份单双硬脂酸甘油酯、2‑4份白凡士林、3‑6份轻质液状石蜡、0.1‑0.5份羟苯乙酯、0.2‑0.8份聚氧乙烯脂肪醇醚、8‑12份聚山梨酯80、2‑8份硝酸咪康唑、4‑8份甘油、150‑250份纯化水，本发明在制备软膏时先将十六十八醇、单双硬脂酸甘油酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、羟苯乙酯共同混合，稳定、增稠且十六十八醇与单双硬质甘油酯及聚氧乙烯脂肪醚混合时能够凝胶，羟苯乙酯具有抑菌效果，在与蜂蜡、轻质液状石蜡及白凡士林预混时能够更均质乳状物，乳化效果更好，膏体更均匀，同时能抑制真菌生成保证乳膏稳定性。

摘要： 本发明提供一种咪康唑手性中间体的生物合成方法，所述的方法为：以土星轮头酵母(Cyberlindnera saturnus)ZJPH1807经发酵培养获得的湿菌体为酶源，以2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙酮为底物，于pH 6.0～8.0的PBS缓冲液中构成转化体系，在20～45°C、200rpm条件下转化2～24h，反应结束后将转化反应液用乙酸乙酯进行萃取，取有机相，即得含有所述咪康唑手性中间体的乙酸乙酯溶液，本发明利用土星轮头酵母ZJPH1807菌株静息细胞为催化剂，生物不对称还原2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙酮获得相应的(R)‑2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙醇。利用该菌株制备所得产物的光学纯度高，ee值>99.9％。

摘要： 本发明涉及一种含有硝酸咪康唑的药物组合物及其制备方法，所述制备方法包括如下步骤：备料、结合剂的制备、混合和过筛、造粒、干燥、整粒、打片以及包衣，所述药物组合物包括硝酸咪康唑100份、黏合剂14‑18份、第一稀释剂745‑912份、第二稀释剂117‑143份、崩解剂66‑82份、润滑剂45‑57份和水25‑90份，本发明对片剂进行了包衣处理，得到的包衣产品能够隔离空气、防湿避光便于储存，且解决了片剂掉粉的缺陷，有效期长达三年。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及咪康唑及其衍生物在治疗TGR5参与的生物病理过程的疾病和病症的新用途。所述的咪康唑及其衍生物结构式如下。

摘要： 本发明涉及一种复方香波中硝酸米康唑和葡萄糖酸氯己定的含量检测方法，其采用高效液相色谱外标法同时测定复方香波中硝酸咪康唑和葡萄糖酸氯己定的含量。该检测方法的条件响应值高，在保证待测样品中组分分离度的情况下出峰快，硝酸咪康唑的保留时间约为3.0min左右、葡萄糖酸氯己定的保留时间为3.9min左右，能够快速测定被测组分的含量，大大提高了检测工作效率和检测结果的准确性，有利于控制产品的质量。

摘要： 本实用新型公开了一种硝酸咪康唑阴道软胶囊的生产设备，包括吸风管，所述吸风管右端嵌套有管头，所述管头右端均匀嵌套有若干粉尘管，所述粉尘管外壁包裹有包紧环。本实用新型通过将粉尘管和包紧环的设置，通过固定架对粉尘管的朝向进行固定，包紧环保证若干的粉尘管的集中，启动吸风泵产生吸气流，吸气流通过风腔穿过过滤网，粉尘管的直径较小，将吸气流的强度降低，便于吸引粉末和颗粒，同时也阻止将胶囊吸起，便于硝酸咪康唑阴道软胶囊的粉末回收，较为实用，适合广泛推广与使用。

摘要： 本实用新型公开了一种硝酸咪康唑阴道软胶囊的内容物颗粒粉碎筛选机，包括第一壳体和第二壳体，所述第一壳体的内腔安装有第二壳体，所述第二壳体的右侧壁和活动轴的一端固定连接，所述活动轴的另一端通过轴承和第一壳体的内壁活动连接，所述第一壳体的左侧壁固定安装有第二电机，所述第二电机的传动轴贯穿第一壳体且和第二壳体的左侧壁固定连接，所述第二壳体内安装有粉碎筛选机构。本实用新型通过第二壳体内的粉碎刀对颗粒进行粉碎，粉碎后，利用第二电机带动第二壳体翻转，从而使得筛板进行过滤，使得合格的颗粒掉落进入第一壳体，然后进行出料，从而能够有效的避免不合格的颗粒掉落入第一壳体，使得提高了筛选精度。