吲哚衍生物

摘要： 吲哚是吡咯和苯并联的化合物,又称苯并吡咯,化学式为C_(8)H_(7)N。吲哚作为一种重要的精细化工原料,广泛存在于自然界中,其衍生物通常具有良好的药理活性。针对不同结构的吲哚衍生物,就其在抗肿瘤、抗病毒、抑菌、消炎、抗阿尔茨海默病等方面的生物活性进行概述,以期为该类化合物在药物方面的研究提供参考。

摘要： 吲哚骨架广泛存在于许多药物分子和天然的化合物中,具有非常重要的研究价值。本文围绕着有机催化吲哚及其衍生物的不对称Friedel-Crafts反应,综述了近十年关于该类反应的研究进展。

摘要： 白三烯A4水解酶(LTA4H)是抑制炎症和肿瘤的一个潜在靶点.本研究基于LTA4H晶体结构和前期研究基础,以吲哚为母核,在其1,5位分别进行取代,设计合成了两个系列共计30个吲哚衍生物,通过高分辨质谱、核磁氢谱和碳谱确认了结构,上述化合物均为新化合物.通过体外测试评价了其对LTA4H的抑制活性,结果表明上述衍生物对LTA4H均表现出一定的抑制活性,其中部分化合物的抑制活性优于阳性药Bestatin.选取活性较好又有合适连接基团的两个化合物与紫杉醇通过丁二酰连接桥共价偶联为"孪前药",并对偶联物体外活性进行评价,结果发现与紫杉醇连接的两个偶联物在体外仍保留了一定的LTA4H抑制活性和肿瘤细胞抑制活性,其中对人结直肠癌细胞HCT116的抑制效果尤为明显,这可能与结直肠癌与炎症因子的密切联系有关.本研究设计合成的新型吲哚类衍生物在LTA4H相关的疾病方面有潜在应用,其与紫杉醇的偶联物在与炎症高度相关的肿瘤治疗方面具有重要的研究价值.

摘要： 以3-(2-吡啶-3-乙烯基)-1H-吲哚(Indole)为配体与二联吡啶钌前体Ru(bPy)2Cl2进行配位反应,得到一种新型联吡啶钌配合物Ru-Indole,并通过1H NMR、ESI-MS及元素分析对配体及配合物进行了表征.研究结果表明,配合物具有良好的脂溶性,使得药物能够顺利地进入细胞内,克服了钌类配合物脂溶性差的特点.进一步使用MTT法、流式细胞术、共聚焦成像及蛋白免疫印迹法对Ru-Indole的抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞死亡的机制进行了深入的探究.结果发现,Ru-Indole与配体Indole及前体Ru(bPy)2Cl2相比表现出良好的抗肿瘤活性,表明引入的吲哚配体提高了配合物的脂溶性,提高了配合物的细胞摄取量,最终有效提高了配合物的细胞毒性.同时通过共聚焦显微镜及电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)发现Ru-Indole富集在肿瘤细胞的线粒体和溶酶体中,通过线粒体通路诱导线粒体膜电位的改变,并通过细胞自噬的方式诱导细胞死亡.

摘要： 吲哚衍生物在自然界当中的存在是相当广泛的,比如茉莉花、水仙花、香罗兰当中都存在吲哚衍生物。而吲哚衍生物对人类的生活也是极具利用价值。比如除了可以制作香精香料也是添加吲哚衍生物用来提高其使用价值,在医学药物方面也具有很高的价值。虽然吲哚衍生物在自然界中分布广泛,不过要想将其投入到工业生产中仅仅只靠从自然界当中提取是非常困难的,所以化学家提出了许多合成吲哚衍生物的方法。

摘要： 吲哚衍生物在自然界当中的存在是相当广泛的,比如茉莉花、水仙花、香罗兰当中都存在吲哚衍生物.而吲哚衍生物对人类的生活也是极具利用价值.比如除了可以制作香精香料也是添加吲哚衍生物用来提高其使用价值,在医学药物方面也具有很高的价值.虽然吲哚衍生物在自然界中分布广泛,不过要想将其投入到工业生产中仅仅只靠从自然界当中提取是非常困难的,所以化学家提出了许多合成吲哚衍生物的方法.

摘要： 吲哚衍生物因其显著的生理药理活性倍受有机化学家的广泛关注,使其合成方法得到了不断更新.目前,串联反应是现代有机合成中重要的方法之一.利用经典的亚烷基转移试剂硫叶立德与N-(邻氯甲基)芳基酰胺的串联反应合成了吲哚衍生物,为吲哚类化合物的合成提供了一条新的高效的途径.对其反应进行了条件优化和机理进行了探索.

摘要： 采用分子电性距离矢量,对20种吲哚衍生物完成了参数化表达,通过定量结构活性关系,建立了多元线性回归模型。利用逐步回归对模型优化后,采用三变量建立的模型,其相关系数只R=0.958,留一法进行交互检验其结果为Rcv=0.933。模型具有良好的稳定性和预测能力。

摘要： 本实验根据T01C的结构设计合成了3-氨基-6-羧基-吲哚和3-硝基-6-氨基-吲哚作为AcrAB—TolC外派泵抑制剂，对它们的功能和作用机理进行了研究，结果显示2种吲哚衍生物都能够显著提高耐药大肠杆菌YD2和大肠杆菌FJ307对氯霉素、四环素、红霉素、环丙沙星的敏感性(MIC降低2—64倍),同时，实验采用同源重组和基因点突变技术，针对性地构建了TolC靶点突变菌株大肠杆菌BL21(DE3)-3，发现吲哚衍生物不能够影响靶点突变大肠杆菌菌BL21(DE3)-3的抗生素敏感性，验证了吲哚衍生物的作用位点。吲哚小分子可以开发作为AcrAB—T0lc多重耐药外派泵抑制剂。

摘要： 目的：设计与合成对GSK-3有特异选择性的小分子抑制剂，在增强药理活性的同时，降低因选择性差而导致的毒副作用。

摘要： 目的 阐明海洋来源细菌CB101(Aeromonas sp.)的化学成分及其抗肿瘤活性。方法 对 海洋来源细菌CB101(Aeromonas sp.)的总提取物采取硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及半制备HPLC等分离手段进行活性追踪分离，通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定，以SRB及MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果与结论 从海洋来源细菌CB101(Aeromonas sp.)的发酵产物中共分离得到9 个吲哚衍生物类化合物（1-9），其化学结构分别鉴定为4- [bis-(3-indolyl)methyl]quinoline (1)，2,2-bis(3-indolyl)ethyl-butyrate (2), 4-(3-indolyl) hexan- 2-one (3)，吲哚(4)，trisindoline (5)，indole-3-ethanol (6)，2,2-di(3-indolyl)-3-indolone (7)， 2-[2,2-bis(1H-indol-3-yl)-ethyl]phenylamine (8)，1,1,1-tris(3-indolyl)methane (9), 其中化合物1-3为新化合物且具有较弱的抗肿瘤活性。

摘要： 选用生化腐植酸中的低聚糖、木质素和芳香碎片为试验样本，运用虚拟分析法探讨了碎片等与自身分子中植物生长刺激素吲哚及衍生物的结合能力：并通过毛细管电色谱、核磁共振光谱分析证实了生化腐植酸的组成特点和基本活性组分。结果表明：生化腐植酸分子量小、母核仍以糖苷为主，生物活性物质明显高于煤炭腐植酸。

摘要： 选用生化腐植酸中的低聚糖、木质素和芳香碎片为试验样本，运用虚拟分析法探讨了碎片等与自身分子中植物生长刺激素吲哚及衍生物的结合能力：并通过毛细管电色谱、核磁共振光谱分析证实了生化腐植酸的组成特点和基本活性组分。结果表明：生化腐植酸分子量小、母核仍以糖苷为主，生物活性物质明显高于煤炭腐植酸。

摘要： 选用生化腐植酸中的低聚糖、木质素和芳香碎片为试验样本，运用虚拟分析法探讨了碎片等与自身分子中植物生长刺激素吲哚及衍生物的结合能力：并通过毛细管电色谱、核磁共振光谱分析证实了生化腐植酸的组成特点和基本活性组分。结果表明：生化腐植酸分子量小、母核仍以糖苷为主，生物活性物质明显高于煤炭腐植酸。

摘要： 选用生化腐植酸中的低聚糖、木质素和芳香碎片为试验样本，运用虚拟分析法探讨了碎片等与自身分子中植物生长刺激素吲哚及衍生物的结合能力：并通过毛细管电色谱、核磁共振光谱分析证实了生化腐植酸的组成特点和基本活性组分。结果表明：生化腐植酸分子量小、母核仍以糖苷为主，生物活性物质明显高于煤炭腐植酸。

摘要： 选用生化腐植酸中的低聚糖、木质素和芳香碎片为试验样本，运用虚拟分析法探讨了碎片等与自身分子中植物生长刺激素吲哚及衍生物的结合能力：并通过毛细管电色谱、核磁共振光谱分析证实了生化腐植酸的组成特点和基本活性组分。结果表明：生化腐植酸分子量小、母核仍以糖苷为主，生物活性物质明显高于煤炭腐植酸。

摘要： 本发明涉及制备可用作抗菌剂且由通式(1)所示的7-二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法；式(1)所示7-二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物的盐及其水合物；以及包含其作为活性成分的组合物：(1)其中R

摘要： 本发明涉及具有优异活性并通过抑制微粒体前列腺素E2合成酶‑1(mPGES‑1)来抑制PGE2的产生的吲哚甲酰胺衍生物以及包含所述吲哚甲酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。根据本发明的吲哚甲酰胺衍生物可以有效地用于治疗或预防炎症、关节炎、高烧、疼痛、癌症及诸如中风或阿尔茨海默氏病的大脑疾病。

摘要： 本发明公开式(I)化合物，在式(I)中，R代表烷基、环烷基或环烷基烷基。

摘要： 本发明提供了式(I)和(II)的化合物，其中：X是碱金属或碱性胺部分；R

摘要： 本发明公开了一种磷杂吲哚衍生物、苯并磷杂吲哚衍生物及其制备方法，包括以下步骤：将炔烃、磷试剂、铜催化剂和有机过氧化物溶于溶剂中，于50~100°C下反应，获得磷杂吲哚衍生物；磷杂吲哚衍生物与2，5‑二甲氧基四氢呋喃反应后可以进一步衍生为苯并磷杂吲哚衍生物；炔烃可以为烷基炔烃、芳基炔烃、五元杂芳基炔烃、六元杂芳基炔烃。本发明公开的方法，反应条件温和，反应时间短，目标产物的收率高，反应操作和后处理过程简单。

摘要： 公开了用于预防或治疗消化性溃疡、胃炎或逆流食管炎的磺酰吲哚衍生物，制备其的方法，和包含其的药物组合物。

摘要： 本发明公开了一种磷杂吲哚衍生物、苯并磷杂吲哚衍生物及其制备方法，包括以下步骤：将炔烃、磷试剂、铜催化剂和有机过氧化物溶于溶剂中，于50~100°C下反应，获得磷杂吲哚衍生物；磷杂吲哚衍生物与2，5‑二甲氧基四氢呋喃反应后可以进一步衍生为苯并磷杂吲哚衍生物；炔烃可以为烷基炔烃、芳基炔烃、五元杂芳基炔烃、六元杂芳基炔烃。本发明公开的方法，反应条件温和，反应时间短，目标产物的收率高，反应操作和后处理过程简单。

摘要： 公开了用于预防或治疗消化性溃疡、胃炎或逆流食管炎的磺酰吲哚衍生物，制备其的方法，和包含其的药物组合物。

摘要： 本发明涉及一种吡啶并异吲哚或苯并吡啶并异吲哚衍生物及其合成方法。该化合物具有如下结构：(1)

摘要： 由通式(1)表示的吲哚衍生物或其盐及以此为有效成分的医药品和干细胞分化促进剂，式中，R