PGE2

摘要： 目的:探究火针对寒凝血瘀型原发性痛经患者PGF_(2α)、PGE_(2)的影响及临床效果。方法:把符合纳入标准的90例寒凝血瘀型原发性痛经患者随机分成三组,每组30例,火针组采用火针针刺十七椎、三阴交(双侧)、关元、气海、次髎(双侧),药物组采用内服西药,针刺组采用普通针针刺十七椎、三阴交(双侧)、关元、气海、次髎(双侧)。结果:火针组总有效率(96.7%)优于针刺组(86.7%)和西药组(83.3%)(P<0.05);三组治疗前后PGF_(2α)、PGE_(2)含量比较差异均有统计学意义(P<0.05),治疗后三组PGF_(2α)含量均有不同程度地降低、PGE_(2)含量均有不同程度地升高,但火针组明显优于针刺组和西药组(P<0.05)。结论:火针治疗寒凝血瘀型原发性痛经的临床疗效显著,其疗效机制与经期外周血中PGF_(2α)、PGE_(2)水平变化密切相关,可能是通过降低外周血中PGF_(2α)、升高PGE_(2)水平发挥止痛作用。

摘要： 目的G蛋白偶联受体激酶2(G protein-coupled receptor kinase 2,GRK2)异常活化和JAK1-STAT1信号转导异常参与类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的免疫异常反应,但两者关系不清。该文研究了GRK2对胶原性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)小鼠树突状细胞(dendritic cells,DCs)JAK1-STAT1信号通路的作用和机制,为揭示RA的新机制提供依据。方法建立CIA模型,流式细胞术检测DCs共刺激分子水平,ELISA检测小鼠血浆细胞因子水平,免疫组化法检测脾脏组织中p-JAK1、p-STAT1、GRK2的表达。体外用骨髓细胞诱导成DCs,IFN-α和PGE2刺激48 h。流式细胞术检测DCs共刺激分子水平和吞噬能力,ELISA检测细胞上清中细胞因子水平。CO-IP法检测DCs中GRK2和JAK1共定位。Western blot法检测JAK1、STAT1、胞膜GRK2表达。成像流式细胞术检测p-STAT1入核率。结果CIA小鼠中DCs共刺激分子水平升高,脾脏中GRK2与p-JAK1、p-STAT1的表达呈正相关,且CIA组脾脏中GRK2与JAK1共定位明显下降。体外实验表明,GRK2抑制剂降低DCs共刺激分子表达、IL-6和TNF-α水平,JAK1、STAT1表达、GRK2胞膜表达、p-STAT1入核,增加DCs吞噬功能及GRK2与JAK1的共定位。结论DCs中GRK2转膜异常,介导了DCs的成熟和JAK1-STAT1信号通路活化,抑制GRK2转膜可恢复其对DCs的JAK1-STAT1信号转导的控制,减少DCs的成熟,在改善小鼠CIA中发挥重要作用。

摘要： 目的:研究木瓜苷(glucosides of chaenomeles speciosa,GCS)对佐剂型关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠的抗炎效果及对细胞因子表达的影响。方法:将40只雄性SD大鼠随机分为正常组(8只)和造模组(32只),造模组建立AA大鼠模型。将造模成功的AA大鼠随机分为模型组、GCS低、中、高剂量组,每组8只。在实验第14天,对GCS低、中、高剂量组(30、90、120 mg/kg)AA大鼠连续灌胃给药21 d。测定大鼠关节肿胀程度、关节炎炎症评分、脾脏分数和胸腺分数,HE染色观察各组大鼠关节滑膜组织病理变化情况;采用酶联免疫吸附测定(ELISA)检测血清白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-10(IL-10)、前列腺素E2(PGE2)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)。结果:与正常组相比,在实验第14天,模型组AA大鼠关节炎炎症评分显著升高(P<0.05);在实验第35天,模型组AA大鼠关节肿胀程度明显,可见一定程度畸形,脾脏分数、胸腺分数、血清IL-1、PGE2、TNF-α水平均显著升高,IL-10水平显著降低(P<0.05)。与模型组相比,在实验第35天,GCS各治疗组AA大鼠关节肿胀程度均有不同程度的降低,关节炎炎症评分、胸腺分数、脾脏分数、血清IL-1、PGE2、TNF-α水平均显著降低,IL-10水平均显著升高(P<0.05);GCS中、高剂量组AA大鼠关节滑膜组织可观察到滑膜组织增生、大量炎性细胞浸润等炎症病理变化均有所改善。结论:GCS具有一定的抗炎效果,可以有效地治疗佐剂型关节炎大鼠所出现的临床症状,减轻大鼠关节肿胀和关节炎的炎症程度。该机制可能是调节促炎-抗炎因子平衡状态,改善机体内细胞因子的紊乱状态,减慢炎症的进展。

摘要： 目的探讨长链脂酰辅酶A合成酶4(long train acyl⁃CoA synthetases 4,ACSL4)调控环氧合酶2(cyclooxygenase⁃2,COX2)的表达促进乳腺癌细胞转移的作用和分子机制。方法在不同侵袭表型的乳腺癌细胞中过表达或敲低ACSL4,利用划痕实验和Transwell实验检测细胞的侵袭能力,TCGA数据库分析ACSL4与COX2的表达关系,利用qPCR和Western blot验证ACSL4对COX2的调控作用,ELISA检测COX2催化的代谢产物前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的分泌水平。结果TCGA数据库分析结果显示ACSL4与COX2表达呈正相关(r=0.15,P<0.05)。在低侵袭性乳腺癌细胞MCF⁃7过表达ACSL4,可明显增加该细胞的侵袭能力,同时COX2和波形蛋白表达也增加。在高侵袭性乳腺癌细胞MDA⁃MB⁃231细胞中敲低ACSL4表达可显著逆转该细胞的侵袭能力,同时COX2和波形蛋白表达也降低。ELISA实验提示,敲低ACSL4后,COX2催化的代谢产物PGE2水平降低,过表达ACSL4后,PGE2水平升高。结论ACSL4通过调控COX2表达促进PGE2的分泌,进而增强乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力,为乳腺癌转移的临床治疗提供了新的实验依据和治疗策略。

摘要： 目的探讨经尿道等离子双极电切术(PKRP)、经尿道前列腺电切术(TURP)治疗前列腺增生疗效及对内皮素-1(ET-1)、前列腺素E2(PGE2)、白介素-6(IL-6)的影响。方法分析2018年4月至2020年4月安阳市人民医院收治的122例前列腺增生患者,根据不同治疗方式分为研究组(PKRP治疗,n=63)和对照组(TURP治疗,n=59)。比较两组临床疗效、手术相关情况、ET-1、PGE2、IL-6水平及并发症发生率。结果研究组总有效率(92.06%)与对照组(94.92%)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组手术时长、术中出血量、住院时间少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。与术前相比,术后两组ET-1、PGE2、IL-6水平均上升,但对照组ET-1、PGE2、IL-6水平较研究组上升更为明显,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组术后并发症总发生率(6.35%)明显低于对照组(20.34%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论PKRP与TURP治疗前列腺增生的临床疗效相当,但PKRP治疗创伤更小,术后恢复快,对ET-1、PGE2、IL-6的影响更小,且安全性较高,值得临床应用推广。

摘要： Prostaglandin E2(PGE2), a major cyclooxygenase-2(COX-2) product, is highly secreted by the osteoblast lineage in the subchondral bone tissue of osteoarthritis(OA) patients. However, NSAIDs, including COX-2 inhibitors, have severe side effects during OA treatment. Therefore, the identification of novel drug targets of PGE2 signaling in OA progression is urgently needed. Osteoclasts play a critical role in subchondral bone homeostasis and OA-related pain. However, the mechanisms by which PGE2 regulates osteoclast function and subsequently subchondral bone homeostasis are largely unknown. Here, we show that PGE2 acts via EP4 receptors on osteoclasts during the progression of OA and OA-related pain. Our data show that while PGE2 mediates migration and osteoclastogenesis via its EP2 and EP4 receptors, tissue-specific knockout of only the EP4 receptor in osteoclasts(EP4 Lys M) reduced disease progression and osteophyte formation in a murine model of OA. Furthermore, OA-related pain was alleviated in the EP4 Lys M mice, with reduced Netrin-1 secretion and CGRP-positive sensory innervation of the subchondral bone. The expression of plateletderived growth factor-BB(PDGF-BB) was also lower in the EP4 Lys Mmice, which resulted in reduced type H blood vessel formation in subchondral bone. Importantly, we identified a novel potent EP4 antagonist, HL-43, which showed in vitro and in vivo effects consistent with those observed in the EP4 Lys Mmice. Finally, we showed that the Gαs/PI3 K/AKT/MAPK signaling pathway is downstream of EP4 activation via PGE2 in osteoclasts. Together, our data demonstrate that PGE2/EP4 signaling in osteoclasts mediates angiogenesis and sensory neuron innervation in subchondral bone, promoting OA progression and pain, and that inhibition of EP4 with HL-43 has therapeutic potential in OA.

摘要： 目的:分析腰椎间盘突出症患者血清基质金属蛋白酶3(MMP-3)、前列腺素E_(2)(PGE_(2))、白介素-1β(IL-1β)与疼痛的相关性。方法:选择2019年5月-2021年5月于乐平市中医医院骨科诊治的腰椎间盘突出症患者80例作为观察组,选择同期于本院进行体检的57例健康成年人作为对照组。比较两组血清MMP-3、PGE_(2)、IL-1β水平;根据视觉模拟评分(VAS)将80例腰椎间盘突出症患者分为轻度疼痛组(≤3分)、中度疼痛组(4~6分)、重度疼痛组(7~10分),比较不同疼痛程度腰椎间盘突出症患者血清MMP-3、PGE_(2)、IL-1β水平,并进一步分析三项指标与VAS评分的相关性。结果:与对照组相比,观察组MMP-3、PGE_(2)、IL-1β水平均显著升高(P<0.01)。与轻度疼痛组相比,中、重度疼痛组MMP-3、PGE_(2)、IL-1β均显著升高(P<0.05);与中度疼痛组相比,重度疼痛组MMP-3、PGE_(2)、IL-1β均显著升高(P<0.05)。血清MMP-3、PGE_(2)、IL-1β水平均与VAS评分呈正相关(r=0.643、P<0.001,r=0.849、P<0.001,r=0.308、P=0.006)。结论:腰椎间盘突出症患者血清MMP-3、PGE_(2)、IL-1β均显著上调,且与患者疼痛程度密切相关,可为临床治疗腰椎间盘突出症提供参考。

摘要： 目的探讨血清TOLL样受体2(TLR2)、前列腺素E2(PGE2)、白细胞介素-6(IL-6)对自发性早产(SPB)的预测价值。方法收集2019年3月至2020年3月于济南市妇幼保健院产检具有早产高危因素的孕妇289例,其中有21例SPB、263例足月产、3例治疗性早产、1例晚期流产、1例失访,最终纳入284例。研究组21例(SPB),分娩孕周(34.08±2.16)周;对照组263例(足月产),分娩孕周(39.25±1.11)周。比较两组临床资料,行TLR2、PGE2及IL-6检测。计量资料符合正态分布,以均值±标准差(xˉ±s)描述,采用独立样本t检验,计数资料比较采用χ^(2)检验,采用多因素logistic回归模型分析SPB的独立预测因子,应用受试者工作特征曲线(ROC)评估血清TLR2、PGE2及IL-6对SPB的预测价值。结果研究组血清TLR2、PGE2、IL-6水平均高于对照组(t=8.971、5.813、5.228,均P<0.05)。logistic回归分析显示,TLR2、PGE2和IL-6的比值比分别为1.590、1.714、1.501,是SPB的独立预测因子(均P<0.05)。ROC分析显示,TLR2、PGE2和IL-6预测SPB的曲线下面积分别为0.895、0.807和0.900,以IL-6的预测价值最大(灵敏度为90.48%,特异度为77.78%)。结论血清TLR2、PGE2、IL-6均是SPB的独立预测因子,以IL-6的预测价值较高。

摘要： 目的:探讨自拟清胃疏肝方联合西医常规治疗胃溃疡伴Hp感染的临床疗效及对血清EGF(表皮生长因子)、PGE2(前列腺素E2)水平的影响。方法:选取2019年12月—2021年2月于本院诊治的82例胃溃疡伴Hp感染患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组(41例)、观察组(41例)。对照组给予奥美拉唑肠溶胶囊、克拉霉素片、阿莫西林胶囊、果胶铋四联用药,观察组予四联用药联合自拟清胃疏肝方治疗。疗程结束后比较两组患者的临床疗效和治疗前后中医症状评分、血清EGF与PGE2变化及Hp清除率。结果:观察组疗效优于对照组(P<0.05);治疗后两组患者胃脘灼热、胃脘疼痛、口干口苦、胸胁胀满、嘈杂泛酸、烦躁易怒等中医症状评分均降低(P<0.05),观察组降低更明显(P<0.05);治疗后两组患者血清EGF、PGE2水平均升高(P<0.05),观察组升高更明显(P<0.05)。观察组Hp清除率明显高于对照组(P<0.05)。结论:自拟清胃疏肝方联合西医常规治疗胃溃疡伴Hp感染患者,可有效减轻患者临床症状,有利于清除Hp;增加EGF与PGE2的分泌是其部分作用途径。

摘要： 疼痛是中晚期胃癌患者常见的症状之一[1]。国际疼痛学会(IASP)关于疼痛的定义是一种与实际或潜在的组织损伤相关的不愉快的感觉和情绪情感体验,或与此相似的经历[2]。目前研究认为,癌性疼痛是肿瘤细胞与宿主免疫系统、周围神经系统和中枢神经系统之间相互作用的结果[3]。临床上主要采用药物治疗,包括口服非甾体类抗炎药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药或经皮使用阿片类药物,但患者往往因消化道反应、肝肾功能损害、过度镇静等不良反应排斥使用止痛药[4]。中医认为,该病的病机主要是“不通则痛”及“不荣则痛”[5]。国医大师何任基于“胃腑以通为用”的观点,自拟何氏脘腹蠲痛汤用于治疗气滞型胃痛,疗效颇佳[6]。笔者有幸跟随其学术经验继承人何若苹教授侍诊,根据“异病同治”理论,将该方运用于肿瘤临床工作中。本研究探讨何氏脘腹蠲痛汤治疗肝胃不和型胃癌疼痛的临床疗效及安全性,现报道如下。

摘要： 骨关节炎(Osteoarthritis,OA)是人体活动关节中最常见的一种疼痛和退行性变疾病,以关节软骨与其它组织进行性变性和消失,关节边缘和软骨下骨质反应性变化和滑膜炎性增生为特征.以关节疼痛,肿胀,功能障碍为主,是引起老年疼痛,伤残,影响生活质量原因之一.而OA分为原发性骨关节炎与继发性骨关节炎.本文对IL-18、PGE2与OA关系及IL-18与PGE2关系作一阐述.

摘要： 骨关节炎(Osteoarthritis,OA)是人体活动关节中最常见的一种疼痛和退行性变疾病,以关节软骨与其它组织进行性变性和消失,关节边缘和软骨下骨质反应性变化和滑膜炎性增生为特征.以关节疼痛,肿胀,功能障碍为主,是引起老年疼痛,伤残,影响生活质量原因之一.而OA分为原发性骨关节炎与继发性骨关节炎.本文对IL-18、PGE2与OA关系及IL-18与PGE2关系作一阐述.

摘要： 骨关节炎(Osteoarthritis,OA)是人体活动关节中最常见的一种疼痛和退行性变疾病,以关节软骨与其它组织进行性变性和消失,关节边缘和软骨下骨质反应性变化和滑膜炎性增生为特征.以关节疼痛,肿胀,功能障碍为主,是引起老年疼痛,伤残,影响生活质量原因之一.而OA分为原发性骨关节炎与继发性骨关节炎.本文对IL-18、PGE2与OA关系及IL-18与PGE2关系作一阐述.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 本研究通过观测采用益气活血法的中药组及各对照组大鼠胃癌前病变组织中PGE2、VEGF及COX-2的表达情况,探讨了具有益气活血功效的中药对胃癌前病变COX-2表达的影响及作用的分子机理.

摘要： 一种通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为PGE2/EP4信号传导抑制剂的用途以及用于治疗癌症、急性或慢性疼痛、偏头痛、骨关节炎、类风湿性关节炎、痛风、粘液囊炎、强直性脊柱炎、原发性痛经、癌症或动脉硬化症的用途。

摘要： 本发明是关于式(I)的衍生物，其中(R1)n、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b及Ar1如本说明书中所述，其制备、其医药学上可接受的盐及其用作药剂的用途；含有一或多种式(I)化合物的医药组合物，且尤其关于其用作前列腺素2受体EP2及/或EP4的调节剂的用途。

摘要： 本发明公开了一种PGE和Re的分离纯化方法。将阳离子‑BPHA新型树脂装柱，用盐酸溶液提取地质样品中或环境样品，提取液过阳离子‑BPHA新型树脂柱，接收上柱液，再用盐酸溶液淋洗，接收淋洗液，将上柱液和淋洗液合并，即富集到PGE和Re。利用本发明的阳离子‑BPHA新型树脂按照本发明的分离纯化方法，可以非常快速和高效的将PGE和Re进行同步分离富集，有效的去除基本元素和干扰元素，非常适合应用于低含量样品中同步分析PGE+Re含量及Pt‑Re‑Os同位素体系的联合分析。

摘要： 本发明公开了高效分泌前列腺素E2(PGE2)的重组间充质干细胞及其应用。本发明所得到的重组间充质干细胞C3‑shM细胞分泌PGE2能力强，从而抑制CD3+T增殖的能力增强。因此，本发明的高效分泌PGE2的间充质干细胞为间充质干细胞的研究和应用奠定了基础。

摘要： 本发明涉及一种2，2－二甲基－3－烷基醚－4－烷氧基－6－烷基氨基苯并吡喃衍生物或该衍生物的药学可用的盐；和含有它们的PGE2生成抑制剂以及含有它们的用于治疗与PGE2活性有关的炎症的药物组合物。通过细胞水平和动物试验，本发明证实了2，2－二甲基－3－烷基醚－4－烷氧基－6－烷基氨基苯并吡喃衍生物或该衍生物的药学可用的盐具有优良的PGE2生成抑制效果，并且上述化合物能够用于推动由PGE2活性引起的炎症疾病的治疗。

摘要： 本发明涉及新的式(I)化合物和包含这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物可以用作前列腺素E2(PGE2)EP4受体拮抗剂，这使得它们非常有利于用于疗法，特别是用于治疗或预防癌症、新生血管性眼病、炎性疼痛或炎性疾病，例如多发性硬化、类风湿性关节炎或子宫内膜异位症。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及PGE2赋能的间充质干细胞制剂在制备治疗肺损伤药物中的应用。本发明所述PGE2赋能的间充质干细胞制剂的制备方法包括：将PGE2和间充质干细胞混合培养，得到所述PGE2赋能的间充质干细胞制剂。本发明通过将PGE2和间充质干细胞混合培养，从而增强间充质干细胞的功能，促进间充质干细胞向损伤部位的迁移，同时增强其抗炎性作用，并在一定程度上促进间充质干细胞的增殖，能够有效减轻各种肺损伤，促进损伤的肺泡上皮细胞的再生；利用本发明所述PGE2赋能的间充质干细胞制剂制备的药物不仅可以有效减轻肺部损伤，而且可以促进损伤的肺泡上皮细胞的再生，治疗效果显著。

摘要： 本发明涉及作为前列腺素E2(PGE2)的EP4和/或EP2受体的调节剂的式(I)的新型的、任选地取代的N‑苄基‑2‑苯氧基苯甲酰胺衍生物，其制备方法，包括所述化合物的药物组合物和所述化合物用于治疗可通过调节前列腺素E2(PGE2)的EP4和/或EP2受体而改善的病理病症、紊乱或疾病比如癌症疾病、疼痛、炎症、神经退行性疾病和肾脏疾病。

摘要： 本发明提供一种以来自姜黄的成分为有效成分的、可用于治疗、预防或改善阿尔茨海默氏症等的组合物。本发明涉及一种用于治疗阿尔茨海默氏症的组合物、用于抑制脑神经细胞死亡的组合物、用于抑制由β淀粉样蛋白诱导的小胶质细胞激活的组合物、或者用于抑制由β淀粉样蛋白诱导的PGE2、TNF‑α或IL‑1β产生的组合物，所述组合物以利用选自由水及亲水性有机溶剂构成的组中的至少一种提取溶剂得到的姜黄提取物、或选自姜黄酮醇A及姜黄酮醇B中的至少一种为有效成分。

摘要： 一种通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为PGE2/EP4信号传导抑制剂的用途以及用于治疗癌症、急性或慢性疼痛、偏头痛、骨关节炎、类风湿性关节炎、痛风、粘液囊炎、强直性脊柱炎、原发性痛经、癌症或动脉硬化症的用途。