吉非罗齐

摘要： 制备吉非罗齐纳米脂质体并对其进行质量评价,研究其体外缓释和体内降脂作用.方法:建立吉非罗齐HPLC体外分析方法测定含量.通过乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体,考察脂质体理化性质.进行体外溶出实验检验吉非罗齐脂质体的缓释效果,小鼠体内实验检验降脂功效.结果:制得脂质体外观呈淡蓝色乳光,无沉淀,透射电镜图显示其呈类球状,分布均匀.最优处方包封率为(80.73±1.65)％,粒径为(122.82±3.61)nm,PDI为0.181±0.01,Zeta电位(-23.77±0.60)mV.吉非罗齐纳米脂质体体外24h累积释放量达到90.45％.在药效学实验中,吉非罗齐高剂量组降脂效果最好,各血浆指数均有显著变化.结论:乙醇注入法制备吉非罗齐纳米脂质体操作易行,包封率高、粒径小而均一、稳定性强,释放缓慢无突释,降血脂效果显著,为后期吉非罗齐新剂型的设计提供依据.

摘要： 建立了超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(UHPLC-MS/MS )同时测定地表水和污水中3种典型"三高"药物硝苯地平、格列吡嗪和吉非罗齐的分析方法.水样采用Oasis HLB小柱,通过固相萃取方式进行富集、净化,经甲醇/二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱后,UPLC-MS/MS进行检测.硝苯地平、格列吡嗪和吉非罗齐在标准曲线溶液中的线性相关系数 r2分别为0.9989 、0.9996和0.9998 .对于地表水样品,3种目标药物的回收率范围分别为95% ～103%、111% ～126% 和91% ～98%,检测限(MQLs ,S/N＞10)范围为0.13 ng/L～0.79 ng/L ,基质效应范围为-3.2% ～13%;对于污水样品,3种目标药物的回收率范围分别为 71% ～80%、87% ～113% 和 105% ～112%,MQLs范围为3.35 ng/L～6.32 ng/L ,基质效应范围为 -14% ～19%.方法应用于环境污水样品,检测出硝苯地平浓度为8.7 ng/L .本方法灵敏可靠,可用于环境水体中典型"三高"药物的多残留筛查与痕量检测.

摘要： 吉非罗齐胶囊为血脂调节剂.本文采用高效液相测定了吉非罗齐胶囊中吉非罗齐的含量,固定相为:思普乐C18液相色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至3.5)(75:25)为流动相,检测波长为276nm;吉非罗齐在10～100mg·mL-1范围内,呈良好的线性关系.吉非罗齐的平均回收率为98.9％;此方法简便、准确、重现性好.可用于吉非罗齐胶囊中吉非罗齐的含量测定.

摘要： 2019年3月22日,中国科学院昆明动物研究所姚永刚课题组在阿尔茨海默病的治疗研究中取得新进展。该研究阐明了核受体过氧化物酶体α(Nuclear receptor peroxisome proliferator-activated receptor alpha,PPARA)激动剂吉非罗齐和匹立尼酸的抗阿尔茨海默病分子机制。阿尔茨海默病(A l z h e i m e r’ s disease,AD)是发生在老年前期与老年期的一种常见的神经退行性脑病,是最常见的老年痴呆类型.

摘要： 目的 探讨贝特类降脂药和他汀类降脂药对脂肪肝伴高胆固醇血症患者血脂及炎性因子的影响.方法 我院210例高胆固醇血症合并脂肪肝患者,采用随机数字法分为两组,吉非罗齐组在常规治疗基础上加用吉非罗齐,辛伐他汀组在常规治疗基础上加用辛伐他汀,观察两组治疗前后各项血脂指标和白介素-6水平的变化.结果 两组治疗后血脂、血清炎性因子水平及转氨酶水平较治疗前均降低,脂肪肝程度明显减轻,吉非罗齐组胆固醇水平和高密度脂蛋白水平低于辛伐他汀组,甘油三脂、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白水平高于辛伐他汀组(P<0.05).结论 吉非罗齐和辛伐他汀均能有效降低血脂水平,减轻脂肪肝程度,但他汀类降脂药对于高胆固醇血症患者降低胆固醇效果较贝特类降脂药更佳.

摘要： 该试验选10名健康男性青年自愿者服药，采用气相色谱－质谱联用法检测受试者的吉非罗齐血药浓度。方法的线形范围0.4～60.0mg/L。吉非罗齐保留时间8.50min，内标布芬保留时间6.72min，血中无杂质干扰。平均回收率96.5℅，日内、日间相对误差(1.41±0.25)h；T=(2.20±0.54)h；C-(38.18±9.02)mg/L；AUC=(109.45±12.87)mg.h/L。

摘要： 为了探讨高脂血症在动脉硬化早期对内皮功能的损伤机制,建立4周高脂血症模型,继续高脂喂养16周后检测各组(正常、高脂血症、高脂血症治疗组)的TC、TG、NO2-／NO3-浓度及观察血管内皮VCAM-1的表达水平和细胞粘附密度。与正常组比较,高脂血症组NO2-／NO3-水平较低、血管内皮VCAM-l表达强度较强及范围较广,且粘附在上皮白细胞数明显增多。治疗组与高脂血症组比较,血清NO2-／NO3-水平提高、血管内皮VCAM-1表达水平和细胞粘附数目均较低(少),但与胆固醇水平的下降不同步。高脂血症会抑制机体一氧化氮活性,并促进VCAM-1对血管内皮的损害,而吉非罗齐可通过改善内皮功能的途径阻止动脉硬化发生。

摘要： 临床观察结果显示，两种药品降低血清ＴＣ、ＬＤＬ－Ｃ，ＡＰＯＢ作用显著，同时两药作用有所差异。

摘要： 本文提供了治疗神经退行性疾病，例如晚期婴儿型神经元蜡样质脂褐质沉积症的方法，包括向需要这种治疗的受试者施用包含治疗有效量的、包含贝特类药物的药剂的组合物。

摘要： 吉非罗齐的新用途，涉及脑胶质瘤治疗领域。本发明的吉非罗齐在提高替莫唑胺对脑胶质瘤治疗效果中的应用。本发明的吉非罗齐在增强替莫唑胺对脑胶质瘤细胞杀伤作用中的应用。本发明的一种预防和/或治疗脑胶质瘤的药物组合物，该药物组合物含有吉非罗齐和替莫唑胺。通过试验证实吉非罗齐能够提高替莫唑胺对脑胶质瘤的治疗效果，具有协同替莫唑胺杀伤脑胶质瘤细胞的作用及能够增强替莫唑胺对脑胶质瘤细胞的杀伤作用。将吉非罗齐与替莫唑胺制备成用于预防和/或治疗脑胶质瘤的药物，可提高替莫唑胺对脑胶质瘤的治疗效果。吉非罗齐在制备预防和/或治疗脑胶质瘤药物中的应用开拓了吉非罗齐的新用途，为治疗脑胶质瘤这一顽疾提供了新的疗法和治疗方案。

摘要： 本发明提供了一种吉非罗齐半抗原和人工抗原，分子结构式分别为：本发明还公开了此半抗原、人工抗原和以此抗原制备的抗体的制备方法，以及半抗原、抗体的用途。本发明最终制成的抗体检测灵敏度高、特异性强。

摘要： 本发明公开了一种芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物及其制备方法。本发明所述芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物，结构式为式（I），是一种高效的亲电试剂，所述芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物能够实现吉非罗齐类分子芳基上特定位点的亲核取代反应，达到修饰吉非罗齐类药物分子，拓展吉非罗齐类药物分子种类的目的。同时本发明提供了所述化合物的制备方法，所述方法直接简洁、高效、适用于大量制备芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物。

摘要： 本发明公开了一种吉非罗齐晶型Ⅰ的制备方法，包括以下步骤：1)、将吉非罗齐10g加入至20～50ml乙醇中，搅拌直至吉非罗齐溶解；2)、结晶，选择以下任一方式：方式一、将20±5ml水滴加至步骤1)所得的吉非罗齐乙醇溶液中，滴加完毕后，降温至10±2°C，搅拌1.5～2.5小时，过滤；方式二、将步骤1)所得的吉非罗齐乙醇溶液滴加至由12～15ml水和6ml乙醇所组成的混合溶剂中，滴加完毕后，降温至10～20°C，搅拌1～2小时，过滤；3)、将步骤2)过滤所得的滤饼于40±5°C真空干燥7～8小时，得吉非罗齐晶型Ⅰ。采用该方法制备吉非罗齐晶型Ⅰ收率高，并可显著降低企业环保压力。

摘要： 本发明提供了一种吉非罗齐的制备方法，其特征在于该制备方法以2,5‑二甲基苯酚、丙二酸二乙酯为起始原料，在碱的作用下发生成盐反应，再与1,3‑二溴丙烷发生亲核取代反应，然后在碱的水溶液下水解和脱羧反应生成5‑(2,5‑二甲基苯氧基)戊酸，再在碱的作用下与硫酸二甲酯（V）发生甲基化反应，生成吉非罗齐。本发明制备方法工艺步骤简单，反应条件不苛刻，合成路线对设备无特殊要求，大大降低了生产设备投资费用，很容易实现工业化生产，采用的原料均是市场上容易获取的，价格相对偏低，实现了工业化成本节约。

摘要： 本发明采用溶剂辅助球磨法制备出吉非罗齐的共晶，属于药物开发领域。所述方法步骤为取吉非罗齐和相应的共晶合成子摩尔比1:0.5～1:2置于球磨罐中，加入0.1～0.3mL不同的辅助溶剂和一个直径12mm的不锈钢研磨球，1300～1800r/min震动条件下球磨20～30min,球磨结束后，试样自然晾干后得到吉非罗齐共晶。吉非罗齐共晶的结构通过X‑射线粉末衍射(PXRD)、红外光谱(IR)、核磁(

摘要： 本发明公开了一种吉非罗齐溴衍生物合成方法，包括以下步骤：将作为原料的吉非罗齐溶解于溶剂中，然后滴加Br2保温反应，将亚硫酸氢钠溶液加入至所得反应液中，均匀搅拌后，减压浓缩；接着加入水搅拌均匀后，过滤；所得滤饼用水洗涤，真空干燥，得到吉非罗齐溴衍生物。本发明的非罗齐溴衍生物合成方法，利用吉非罗齐为原料，在溴作用下合成吉非罗齐溴衍生物，制备工艺简洁，易于工业化生产，且收率高。

摘要： 本发明公开了一种吉非罗齐杂质的去除方法，针对的是含有杂质Ⅰ和杂质Ⅱ的吉非罗齐，包括以下步骤：将吉非罗齐溶解在乙醇中，再加入质量浓度20～40％的亚硫酸氢钠溶液，于20～30°C搅拌1±0.5小时；然后滴加纯水，纯水滴加完毕后，再搅拌1～2小时，然后过滤，滤饼用纯水淋洗，再干燥，得到纯化后吉非罗齐。纯化后吉非罗齐中，杂质Ⅰ和杂质Ⅱ的含量均分别≤0.10％。

摘要： 本发明公开了一种芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物及其制备方法。本发明所述芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物，结构式为式（I），是一种高效的亲电试剂，所述芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物能够实现吉非罗齐类分子芳基上特定位点的亲核取代反应，达到修饰吉非罗齐类药物分子，拓展吉非罗齐类药物分子种类的目的。同时本发明提供了所述化合物的制备方法，所述方法直接简洁、高效、适用于大量制备芳基吉非罗齐衍生物高价碘化合物。