合成抗菌药

摘要： 氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药,可用于治疗多种感染性疾病,包括一些其他抗感染药物效果不佳却危及生命的疾病。环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、氧氟沙星等均属于此类药物。德国联邦药品与医疗器械管理局4月8日警告,氟喹诺酮类药物可能会对肌腱、肌肉、关节和神经系统造成伤害,某些严重不良反应会持续很长时间,不仅影响患者生活质量,且健康损害可能无法逆转。一旦患者出现不良反应迹象,应立即停药。

摘要： 感染是指在一定条件下,微生物与人体相互作用所引起的病理过程,在临床上表现为感染性疾病(如感冒、支气管炎、肺炎、流行性腮腺炎、结核病、寄生虫病)。抗感染药是指能杀灭或抑制微生物的药物,包括抗细菌药(抗生素、化学合成抗菌药、植物来源的抗菌药、抗厌氧菌药、抗结核菌药、抗麻风菌药)、抗真菌药、抗病毒药、抗原虫药和抗蠕虫药。

摘要： 临床常用的抗菌药包括抗生素和合成抗菌药。抗生素有：⑴青霉素类：如青霉素、苄星青霉素、氨苄西林、阿莫西林、海他西林。⑵头孢菌素类：如头孢氨苄、头孢噻呋、头孢喹肟等。⑶氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素等。

摘要： 目的:建立柱前衍生化高效液相色谱法测定异烟肼注射液中游离肼含量.方法:以苯甲醛为衍生化试剂,将游离肼衍生化为苯甲醛吖嗪,然后进行高效液相色谱测定.采用Ultimate XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1％乙二胺四乙酸二钠溶液-乙腈(30∶70),流速1.0 mL· min-1,检测波长为310 nm,柱温40°C.结果:游离肼质量浓度在2.5 ～ 100μg·mL-1范围内与其衍生物的峰面积呈良好线性关系,在低、中、高3个添加水平范围内的平均回收率为96.9％～101.0％,RSD在0.2％～3.0％之间,游离肼的检出限为0.5μg·mL-1,定量限为2.5 μg·mL-1.3个批次样品的测定结果分别为0.014％、0.043％和0.095％.结论:本文方法为异烟肼注射液的质量控制提供了有效的检测方法.

摘要： 合成抗菌药在预防、治疗动物疾病等方面应用十分广泛,但不合理使用造成的耐药及残留问题日益严重,因此对兽用合成抗菌药的残留检测势在必行,而基于抗体的快速检测技术具有简便、灵敏度高、成本低等优点,发展前景十分广阔.作者综述了近年来针对磺胺类、氟喹诺酮类、喹噁啉类、硝基呋喃类、硝基咪唑类5大类兽用合成抗菌药物的抗体检测技术最新研究趋势,旨在促进残留快速检测技术的发展.%Synthetic antibacterial agents are widely used in prevention and treatment of animal diseases.However, the irrational drugs use has caused severe drug residues issues and bacteria resistance.Therefore,it is particularly important to develop the rapid detection technology.The antibodies rapid detection technology has broad prospects because of its high sensitivity, simplicity, and low cost.The author reviewed the latest research on antibodies preparation and rapid detection methods for sulfonamides,fluoroquinolones, quinoxalines, nitrofurans and nitroimidazoles.It is great significant for the development of antibody rapid detection methods on the veterinary drug residues.

摘要： 喹诺酮类药物是化学合成抗菌药。这类药物现在临床上普遍使用的有十余种，它们的特点是，合成药的次序越往后抗菌谱越广、抗菌力越强。喹诺酮类药物罕有过敏反应，不需要做过敏试验，也不与抗菌素发生交叉耐药性。

摘要： Objective:To explore the abuse and harm of antibiotics and synthetic antibacterial drugs.Methods:100 patiens with infectious diseases were selected.The clinical data were retrospectively analyzed.Results:The main performances of abuse of antibiotics and synthetic antibacterial drugs were unfamiliar mechanism of action,frequent dressing change,combined use and so on,these will not only lead to double infection,a waste of medical resources,but also damage to the human body organs.Conclusion:Abuse of antibiotics and synthetic antibacterial drugs can cause serious harm,we should take scientific and effective measures to achieve the rational use of drugs.%目的：探讨抗生素及合成抗菌药物的滥用现状及危害。方法：收治感染性疾病患者100例，回顾性分析其临床资料。结果：抗生素及合成抗菌药物的滥用主要体现在对其作用机制不了解、频繁换药、联合使用等，不仅会导致二重感染，浪费医药资源，而且会对人体器官造成损害。结论：抗生素及合成抗菌药物的滥用会产生严重的危害，应采取科学、有效的对策实现对药物的合理应用。

摘要： 目的：研究影响喹诺酮类药物不良反应的因素，以期减少药物不良反应。方法：收集宿州市2013年喹诺酮类合成抗菌药物不良反应报表进行汇总分析。结果：748例喹诺酮类药物不良反应报表以左氧氟沙星引起的不良反应最多（68.14%）。不良反应涉及器官或系统最主要表现在胃肠系统（42.80%）、皮肤（30.64%）、中枢及外周神经系统（5.73%）。结论：应加强喹诺酮类药物的临床监测，提高合理用药的安全性。%Objective Study on the influence factors of adverse drug reactions of quinolones, in order to reduce the occurrence of adverse drug reaction.Methods Collected and analyzed the reports of Quinolones synthetic antibacterial drug adverse reactions in Suzhou city of 2013.Results Levofloxacin induced adverse reaction is most(68.14%)in 748 cases of ADR reports .The adverse drug reactions involving organs or systems mainly reflected in the gastrointestinal system (42.80%), skin (30.64%), the central and peripheral nervous system (5.73%).Conclusion We should strengthen the clinical monitoring of quinolones, to improve security of rational use of drug.

摘要： （二）合成抗菌药抗菌药除了上述抗生素外，还有许多人工合成的药物，在防治动物疾病方面起着重要作用。合成抗菌药物可分为五类：①磺胺类；②喹诺酮类；③喹嗯啉类；④硝基呋喃类；⑤硝基咪唑。这五类药物中，目前应用最多的是磺胺类与喹诺酮类，喹嗯啉类的卡巴氧、喹乙醇由于有潜在的致癌作用，欧、美许多国家已禁止食品动物使用。硝基呋喃类中很多药物由于也发现有致癌作用，世界大多数国家包括我国均已禁止作为促生长添加剂使用。

摘要： 临床上抗菌药物的应用多数是合理的、规范的,但对应用中可能出现的不良反应,临床医师都给予了充分注意,但由于抗菌药临床应用量多、面广,品种多,更新快,与各类药物之间的相互作用复杂,临床上仍常见由抗菌药引发的不良反应以及药源性疾病.本文就临床常见的药物配伍不合理现象分析如下.

摘要： 中国抗生素(含合成抗菌药)在养猪生产中存在不合理使用的现象,因此,加强对抗生素的合理、安全使用与监管力度,对保障猪的健康、动物源性食品安全和公共卫生具有重要意义.本文从①正确诊断猪病,对因用药,严格掌握抗生素的适应证;②掌握抗生素在猪体内的药代动力学特征,制定合理的给药方案;③避免耐药性的产生;④防止抗生素的不良反应;⑤抗生素的联合应用;⑥避免动物源性食品中抗生素残留等六个方面阐述抗生素在养猪业的合理应用.

摘要： 自2001年迄今，半合成抗生素与合成抗菌药研究在过去基础上有些进展，先后有16种新抗生素与合成药上市，还有一些颇有开发前景的化合物正在研究中。为了克服日益增长的耐药性，开发更有效的新抗菌药，十分关注具有新作用机制与全新结构的新化合物研究。本文将按药物类别简要评述各类抗生素结构修饰与合成抗菌药研究的进展。基础科学的进步，病原微生物基因组全序列的解明，抗微生物新靶位的陆续发现与运用微生物耐药性分子机制的进一步阐明，外排泵抑制剂，群体感应(Quorum sensing)抑制剂等制服耐药菌新理念的探索，以及多年来研究经验的积累等都将有助于新药筛选。诚然，新抗感染药物研发困难重重，但所谓“陷入绝境”等悲观情绪都是有害无益的.相信只要坚持努力，人们在与细菌斗争中必将获得胜利。

摘要： 本文介绍了喹诺酮类药物的优缺点，以及临床适应症和禁忌症。因该类药的副反应已引起临床医师的高度重视。本文对某院近年来临床出现的副反应予以报告，包括神经系统的反应、光敏反应、胃肠道反应、肝脏的损害、心脏的损害等。

摘要： 本文介绍了喹诺酮类药物的优缺点，以及临床适应症和禁忌症。因该类药的副反应已引起临床医师的高度重视。本文对某院近年来临床出现的副反应予以报告，包括神经系统的反应、光敏反应、胃肠道反应、肝脏的损害、心脏的损害等。

摘要： 本文介绍了喹诺酮类药物的优缺点，以及临床适应症和禁忌症。因该类药的副反应已引起临床医师的高度重视。本文对某院近年来临床出现的副反应予以报告，包括神经系统的反应、光敏反应、胃肠道反应、肝脏的损害、心脏的损害等。

摘要： 本发明属药物合成领域，具体涉及光敏感复合物cGS‑mPEG及cIN‑mPEG的合成工艺及其在制备抗菌药物中的用途。本发明以4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯乙酮为起始原料制备光敏感基团2‑硝基苄基(2‑nitrobenzyl,NB)，再通过在侧链氨基位置引入该光敏感基团来预先制备光敏感的鸟氨酸和赖氨酸；通过固相多肽合成制备得到含光敏感基团的抗菌肽Gramicidin S(GS)和Indolicidin(IN)。多肽与单甲氧基聚乙二醇（monomethoxy polyethylene glycol,mPEG）的连接通过“点击”反应(click reaction)的策略。mPEG先通过叠氮取代，再与光敏感基团的炔烃发生‘点击’反应从而将多肽与mPEG进行连接，制备得到cGS‑mPEG和cIN‑mPEG。该类复合物未被UV照射前，无溶血副作用、无细胞毒且无抗菌活性，被UV照射激活后，复合物释放GS及IN原型，显示出抑菌活性。

摘要： 本发明的目的是构建能够通过氟喹诺酮类化合物的理化性质达到快速预测此类药物人体I期药时曲线(AUC)，且预测能力较好的模型。主要采用逐步多元线性回归结合曲线拟合的方法进行构建。在最终得到的AUC模型中，显著的自变量包括了此类化合物的分子摩尔体积MV以及母核上7位取代基的碱性解离度pKa

摘要： 本发明属药物合成领域，具体涉及光敏感复合物cGS‑mPEG及cIN‑mPEG的合成工艺及其在制备抗菌药物中的用途。本发明以4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯乙酮为起始原料制备光敏感基团2‑硝基苄基(2‑nitrobenzyl,NB)，再通过在侧链氨基位置引入该光敏感基团来预先制备光敏感的鸟氨酸和赖氨酸；通过固相多肽合成制备得到含光敏感基团的抗菌肽Gramicidin S(GS)和Indolicidin(IN)。多肽与单甲氧基聚乙二醇（monomethoxy polyethylene glycol,mPEG）的连接通过“点击”反应(click reaction)的策略。mPEG先通过叠氮取代，再与光敏感基团的炔烃发生‘点击’反应从而将多肽与mPEG进行连接，制备得到cGS‑mPEG和cIN‑mPEG。该类复合物未被UV照射前，无溶血副作用、无细胞毒且无抗菌活性，被UV照射激活后，复合物释放GS及IN原型，显示出抑菌活性。

摘要： 本发明公开了广谱抗菌药甲砜霉素的合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入1‑对甲基二甲氧基硫基苯基‑2‑二氯乙酰胺基‑1,3‑丙二醇，硫酸钾溶液，控制搅拌速度210‑230rpm,控制溶液温度至20‑26°C，加入N‑溴代乙酰胺，在20‑40min时间内分批次加入乙酰丙酮溶液，继续反应50‑80min；然后加入氯化钴粉末，控制溶液温度至28‑32°C，继续反应2‑3h,加入溴化钠溶液，溶液分层，分离出油层，用环丙烷溶液洗涤30‑50min，在二异丙胺溶液中重结晶，脱水剂脱水，得成品甲砜霉素。

摘要： 一种抗菌药的合成方法属于药物加工领域，更具体的说，是涉及一种抗菌药的合成方法。本发明提供了一种合成简单、安全的抗菌药的合成方法。本发明的合成步骤为：3间氟苯基2氧代5唑烷基氯甲烷的合成；3间氟苯基2氧代5唑烷叠氮甲烷的合成；3间氟苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成；3(3’氟4’溴)苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成；利奈唑同的合成。

摘要： 一种抗菌药的合成方法属于药物加工领域，更具体的说，是涉及一种抗菌药的合成方法。本发明提供了一种合成简单、安全的抗菌药的合成方法。本发明的合成步骤为：3间氟苯基2氧代5唑烷基氯甲烷的合成；3间氟苯基2氧代5唑烷叠氮甲烷的合成；3间氟苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成；3(3’氟4’溴)苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成；利奈唑同的合成。

摘要： 本发明的目的是构建能够通过氟喹诺酮类化合物的理化性质达到快速预测此类药物人体I期药时曲线(AUC)，且预测能力较好的模型。主要采用逐步多元线性回归结合曲线拟合的方法进行构建。在最终得到的AUC模型中，显著的自变量包括了此类化合物的分子摩尔体积MV以及母核上7位取代基的碱性解离度pKa

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及抗组胺药类药物在制备抗菌药物中的应用，所述抗菌药物包括抗组胺类药物，或抗生素和抗组胺类药物的药物组合物，抗菌药物选自：盐酸赛庚啶、地氯雷他定或盐酸苯海拉明；或者，抗生素和抗组胺类药物的药物组合物包括：盐酸依匹斯汀和头孢吡肟的组合物吗，盐酸依匹斯汀和氨苄西林钠的组合物，地氯雷他定和美洛西林钠的组合物，盐酸苯海拉明和头孢吡肟的组合物，盐酸奥洛他定和头孢吡肟的组合物。本发明发现了现有技术中已知的多种抗组胺类药物具有抑菌作用，并且还发现了多种抗组胺类药物能够增强细菌对抗生素的敏感性，为解决广泛出现的细菌耐药性提供了有效的解决方法。

摘要： 本发明公开了一种基于电喷雾‑离子迁移谱检测化妆品中禁用抗菌药的方法和试剂盒及应用，该方法包括以下步骤：首先建立待测样品中需检测的抗菌药的离子迁移谱库；然后提取样品，并通过阳离子固相萃取净化和浓缩样品；再采用电喷雾‑离子迁移谱测定样品成分，最后使用离子迁移谱库或对比迁移时间判定样品中是否含有禁用抗菌药。配套使用的试剂盒包括样品前处理所需的试剂和实验器材。本发明的方法采用优化的样品前处理方法，可有效消除化妆品中的基质干扰，降低假阳性的发生；显著降低化妆品中表面活性剂的抑制效应，并对提取溶液进行了浓缩，降低假阴性的发生。试剂盒操作简单、易掌握、易携带，无需专业人员和精密前处理仪器，适用于现场筛查。

摘要： 本发明公开了一种提高人体免疫力的抗菌药的支配方法。本发明首先将壳聚糖溶于乙酸溶液中，制得壳聚糖溶液；将马铃薯淀粉溶于蒸馏水中，制得马铃薯淀粉溶液，将壳聚糖溶液和马铃薯淀粉溶液混合后加入绿茶多酚，通过磁力搅拌、抽真空和干燥操作制得复合膜，用复合膜对鹿茸多肽、羧甲基淀粉钠和聚乙二醇混合物进行包覆，再通过制粒、过筛、干燥、整粒、压片，制得提高人体免疫力的抗菌药。本发明支配的提高人体免疫力的抗菌药具有抗氧化、美白牙齿、清新口气、减弱老年痴呆、记忆巩固的效果。