口服吸收

摘要： (一)药理作用本药为合成的唑烷酮类抗菌药。特点是对肠球菌和葡萄球菌起抑菌作用,对链球菌的多数菌株起杀菌作用。(二)体内过程口服吸收迅速完全,口服400mg,于1.5小时血药浓度达峰值。高脂饮食可降低本药血药浓度。血浆蛋白结合率约31%。体内代谢成无效代谢物,此反应与细胞色素无关。代谢物有30%由尿液、10%由粪便排泄。

摘要： 中国科学技术大学的科研团队开发了一种新型口服抗生素递送载体,可高效促进抗生素的口服吸收,同时有效降低抗生素对肠道菌群稳态的破坏。相关成果在《Nature Biomedical Engineering》发表,论文的标题为“Glucosylated nanoparticles for the oral delivery of antibiotics to the proximal small intestine protect mice from gut dysbiosis”。

摘要： 多糖因具有广泛的生物活性和药用价值已成为国内外各科学领域研究的热点.一些具有抗病毒、抗肿瘤、增强免疫力等药理活性的多糖被广泛应用于生化和医学领域.多糖有望成为治疗人类疾病的新药物.对近年来关于多糖的口服吸收研究进行综述,旨在为多糖的成药性提供理论参考.

摘要： 通过制备不同链长聚乙二醇(PEG)修饰的纳米脂质载体(NLCs)考察PEG链长对其口服吸收的影响。使用聚乙二醇(100)单硬脂酸酯(S100)、聚乙二醇(55)单硬脂酸酯(S55)、聚乙二醇(40)单硬脂酸酯(S40)3种不同链长的PEG通过薄膜分散法制备NLCs,以香豆素6(coumarin 6)作为荧光探针,对修饰不同链长PEG的NLCs进行理化性质表征。考察了不同链长PEG修饰的NLCs在模拟缓冲液中的稳定性以及体外释药行为。同时对NLCs的细胞毒性、细胞摄取动力学以及摄取机制进行了考察。结果表明,随着PEG链段长度的增加,其水化层厚度不断增大。与其他NLCs相比,S100修饰的NLCs(pNLC-EG100)具有更好的细胞摄取效率,证明S100的链段长度是用于口服NLCs给药的最佳长度。

摘要： 药物注射剂旨在通过静脉内,肌肉内或皮下注射给药于人体。注射剂的优势包括起效快和其它给药途径,可重现的药代动力学/功效特征,由于绕过口服吸收屏障而具有的高生物利用度以及适合在医院环境下给药。为了符合注射剂型的安全性,有效性和质量标准,注射剂必须是无菌的,低热原且符合药典规范的要求.

摘要： 地高辛是常用强心苷类药物,临床使用已有两百多年历史,但其在体内作用复杂,安全范围狭窄,患者个体差异大,使用时常产生不良反应和中毒现象.地高辛的药动学特征及影响因素对其安全使用有重要意义.本文综述了地高辛口服吸收的药动学性质和影响地高辛血药浓度可能的机制,为地高辛安全使用提供帮助.

摘要： 自1962年第一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来,其家族已发展至第四代,他们共同的特点是抗菌谱较广、口服吸收好、分布容积大,患者耐受性较好,广受临床医师欢迎。如何用好喹诺酮大家族,则需要医师、药师们多加注意,分清抗菌谱,了解适应证,精准用药。我们来看一则病例。

摘要： 作为低溶解性/高渗透性的BCS Ⅱ类药物,提高溶解度被认为是提高其口服吸收的重要途径.近期的研究表明,采用某些制剂手段提高药物溶解度的同时会极大地降低其渗透性,继而影响药物的口服吸收.由于药物渗透性与膜/水分配系数相关,后者又受溶解度的影响,从而使药物溶解性和渗透性存在独特的关联性.采用制剂手段增加BCS Ⅱ类药物溶解度的同时倘若不考虑其对药物渗透性的影响,将难以实现药物最佳口服吸收的最大化.本文综述了常用制剂策略,如环糊精包合物、表面活性剂、混合潜溶剂和固体分散体等增加药物溶解度的同时对药物渗透性的影响,并评述了以上策略中新技术的运用及转运蛋白的影响,以期为以提高口服吸收为目的的制剂设计、辅料筛选和研究方法提供依据.

摘要： 目的：考察相对分子质量与剂量对透明质酸(HA)口服吸收的影响。rn 方法：采用放射免疫法测定大鼠单剂量口服不同Mr HA后血清中的HA浓度。以梯形法计算各组血清HA浓度-时间曲线下面积净增加值(△AUC0-12)作为吸收的评价指标.结果研究发现各HA组血清HA浓度在7 h均有显著性升高，经比较各组的△AUC0-12可知，在实验所选的4个Mr中，膨最为99.2×104的HA吸收效果好.然后选取Mr最为99.2×104的HA考察给药剂量对HA口服后吸收的影响，各组动物血清中HA浓度的检测及比较同上，结果表明在实验所设的4个剂量组中，给药剂量为20 mg／kg体重时吸收效果好.rn 结论：HA口服后的吸收效果与Mr和给药剂量相关.推测有一种载体蛋白介导了HA的吸收，且该运送蛋白质与HA的亲和力具有Mr相关性.

摘要： 目的：研究透明质酸磷脂(HA—PL)复合物中PL对HA口服吸收的促进作用.方法：大鼠口服给药后，于不同时间点取血，放射免疫法检测血清中HA的浓度.结果：与对照组相比，不同方法制备的不同配比的复合物组血清中HA的浓度均有不同程度的增加.结论：采用薄膜分散超声法制备，HA与PL的质量比为1：3的复合物对队的口服促吸收作用最强.

摘要： 目的：制备N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)包覆精氨酸八聚体(Arg8)修饰的降钙素脂质体(TMC-Arg8-Lips),以期增强降钙素的口服吸收.rn 方法：采用薄膜水化法制备降钙素脂质体,依次用TMC和Arg8对脂质体进行表面修饰,对脂质体的理化性质进行考察,以Caco-2单层细胞为模型评价TMC-Arg8-Lips的细胞转运,并用大鼠灌胃试验评价口服TMC-Arg8-Lips后的药效.rn 结果：制备的脂质体外观圆整、分布均匀,包封率较高,体外细胞转运实验中,TMC-Arg8-Lip的Papp值分别是FD4溶液的7倍,未包覆脂质体(Non-Lips)的4.35倍,FD4和TMC混合溶液(FD4-TMC)的1.79倍,TMC包覆脂质体(TMC-Lips)的1.4倍.大鼠体内药效学实验中,TMC-Arg8-Lips的血清钙水平-时间曲线上面积(AAC)分别是Non-Lips的16.56倍,TMC-Lips的1.56倍.rn 结论：N-三甲基壳聚糖包覆八聚精氨酸修饰的脂质体对大鼠肠黏膜具有较好的渗透性,作为增强降钙素的口服吸收的载体具有良好的应用前景.

摘要： @@抗菌药物治疗方案应结合患者病情、病原种类及抗菌药物特点制定。给药途径:轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物，重症感染、全身性感染患者初始应静脉给药，以确保疗效，病情好转能口服时应及早转为口服给药;抗菌药物的局部应用宜尽量避免;给药次数;为保证药物在体内能发挥最大药效，杀灭感染病灶病原菌，应根据药代动力学和药效动力学相结合的原则给药。

摘要： 目的：制备载难溶性药物非诺贝特传递体，考察其提高非诺贝特的口服生物利用度。方法：以大豆磷脂和脱氧胆酸钠为材料，采用改良的薄膜分散法制备非诺贝特传递体口服给药系统。考察了传递体的粒径、包封率及其影响因素，作为优化处方和工艺的依据。考察了传递体的脂质膜流动性及其微观结构。以微粉化胶囊和脂质体作为对照，考察了传递体中非诺贝特的体外释放和体内生物利用度。结果：传递体粒径的影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂、非诺贝特/大豆磷脂、均质参数和pH。包封率影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂和pH。传递体微观结构为近球形形态，且非诺贝特对传递体的膜结构没有明显影响。非诺贝特传递体的膜流动性主要受脱氧胆酸钠/大豆磷脂比的影响，脱氧胆酸钠/大豆磷脂比越大，传递体的膜流动性越大，变形性越好。非诺贝特传递体的体外释放性质考察结果表明，非诺贝特从传递体中释放速率与从脂质体中释放速率相近，2h的释放百分率仅为20%，而相同时间内非诺贝特从微粉化胶囊中溶出大于90%。非诺贝特口服后体内生物利用度结果表明，非诺贝特传递体和脂质体的生物利用度分别是微粉化胶囊的5.17和3.28倍，结论传递体使非诺贝特在犬体内生物利用度明显提高，且脱氧胆酸钠起到了一定的作用。

摘要： 研究氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2对氢氯噻嗪的跨膜转运进行研究。考察了浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪跨膜转运的影响。氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/PappA→B均大于1.5。在加入P-gp 抑制剂维拉帕米后,氢氯噻嗪PappA→B极显著增大,Papp B→A降低,且Papp B→A/PappA→B从2.87下降到O.67,加入前后有极显著差异(P＜0.01)。氢氯噻嗪的吸收转运随pH的降低而显著增加。氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,同时它还受到。p-糖蛋白的外排作用。

摘要： 研究氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2对氢氯噻嗪的跨膜转运进行研究。考察了浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪跨膜转运的影响。氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/PappA→B均大于1.5。在加入P-gp 抑制剂维拉帕米后,氢氯噻嗪PappA→B极显著增大,Papp B→A降低,且Papp B→A/PappA→B从2.87下降到O.67,加入前后有极显著差异(P＜0.01)。氢氯噻嗪的吸收转运随pH的降低而显著增加。氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,同时它还受到。p-糖蛋白的外排作用。

摘要： 研究氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2对氢氯噻嗪的跨膜转运进行研究。考察了浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪跨膜转运的影响。氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/PappA→B均大于1.5。在加入P-gp 抑制剂维拉帕米后,氢氯噻嗪PappA→B极显著增大,Papp B→A降低,且Papp B→A/PappA→B从2.87下降到O.67,加入前后有极显著差异(P＜0.01)。氢氯噻嗪的吸收转运随pH的降低而显著增加。氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,同时它还受到。p-糖蛋白的外排作用。

摘要： 研究氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2对氢氯噻嗪的跨膜转运进行研究。考察了浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪跨膜转运的影响。氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/PappA→B均大于1.5。在加入P-gp 抑制剂维拉帕米后,氢氯噻嗪PappA→B极显著增大,Papp B→A降低,且Papp B→A/PappA→B从2.87下降到O.67,加入前后有极显著差异(P＜0.01)。氢氯噻嗪的吸收转运随pH的降低而显著增加。氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,同时它还受到。p-糖蛋白的外排作用。

摘要： 研究氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2对氢氯噻嗪的跨膜转运进行研究。考察了浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米(verapamil)以及pH对氢氯噻嗪跨膜转运的影响。氢氯噻嗪双向转运的Papp比值即Papp B→A/PappA→B均大于1.5。在加入P-gp 抑制剂维拉帕米后,氢氯噻嗪PappA→B极显著增大,Papp B→A降低,且Papp B→A/PappA→B从2.87下降到O.67,加入前后有极显著差异(P＜0.01)。氢氯噻嗪的吸收转运随pH的降低而显著增加。氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,同时它还受到。p-糖蛋白的外排作用。

摘要： 本发明涉及一种可以口服给药的盖仑制剂(galenic forms)，该剂型使得在生理介质中为亲水性或可电离的活性成分在胃肠道中通过透膜或副细胞途径的吸收有所改进，其包含至少一种活性成分和具有HLB大于8的吸收促进剂，所述的吸收促进剂由一或多种选自下列物质的的脂类物质组成：聚山梨醇酯类；聚氧乙烯与烷基形成的酯类；聚氧乙烯与脂肪酸形成的酯类；脂肪酸；脂肪醇；胆酸及其与制药学上可接受的阳离子形成的盐类；C

摘要： 本发明涉及一种可以口服给药的盖仑制剂(galenic forms),该剂型使得在生理介质中为亲水性或可电离的活性成分在胃肠道中通过透膜或副细胞途径的吸收有所改进,其包含至少一种活性成分和具有HLB大于8的吸收促进剂,所述的吸收促进剂由一或多种选自下列物质的的脂类物质组成:聚山梨醇酯类;聚氧乙烯与烷基形成的酯类;聚氧乙烯与脂肪酸形成的酯类;脂肪酸;脂肪醇;胆酸及其与制药学上可接受的阳离子形成的盐类;C1－C6脂肪醇与脂肪酸形成的酯类;聚醇与脂肪酸形成的酯类,所述的聚醇含有2—6个羟基功能基团;聚乙二醇化的甘油酯;上述活性成分及吸收促进剂可与一或多种制药学上可接受的赋形剂进行结合,其中不包括含有甲巯丙脯酸的药物制剂。

摘要： 本申请涉及用于根除幽门螺杆菌(Helicobacter pylori.)的口服药物组合物或者试剂盒，所述组合物和试剂盒包含非吸收性抗生物质及粘土矿物的复合物。本发明的药物组合物及试剂盒还可以包含β‑内酰胺类抗生素和/或胃酸抑制剂。

摘要： 本发明公开了一种易吸收的透明质酸口服液和应用。该口服液包括透明质酸盐、黄原胶、维生素B6、积雪草提取物、芦荟提取物、咖啡因、石榴提取物、甜味剂和水；透明质酸盐的分子量为10～50kDa，pH值为6.5～7.0；黄原胶的分子量为300～500万；透明质酸盐的含量为1.0～1.85％；黄原胶的含量为1.2～2.0％；维生素B6的含量为0.3～0.8％；积雪草提取物的含量为0.2～0.5％；芦荟提取物的含量为2～2.6％；咖啡因的含量为0.05～0.2％；石榴提取物的含量为6～9.5％；甜味剂为0.01～0.05％。该口服液的有效成分易被人体吸收、起效快、停用后依然具有长时间的保湿、亮肤效果。

摘要： 本发明公开了一种有利于锌吸收的蛋白口服液及其制备方法。首先，获取乳清蛋白中的α‑乳白蛋白、β‑乳球蛋白，大豆分离蛋白中的7S大豆球蛋白、11S大豆球蛋白。其次，按一定质量分数在β‑乳球蛋白和7S大豆球蛋白溶液中，先加入硫酸锌溶液，再加入α‑乳白蛋白和11S大豆球蛋白溶液，在4°C下缓慢搅拌，加入蔗糖、乳酸、玫瑰香精、羟苯乙酯，加纯化水补足100mL。滴加稀氢氧化钠溶液调节pH为7.0，缓慢搅拌均匀，灭菌，灌封在8mL口服液瓶中。本发明提供了配方比例及添加顺序，实验证明锌吸收效率高，并解决了常规补锌剂吸收效果较弱，有不良反应的问题，是一种理想的补锌蛋白口服液。

摘要： 本发明涉及一种促进钙口服吸收的葛花提取物。具体地，本发明提供一种葛花提取物，所述的葛花提取物通过以下方法制备：(1)用醇溶剂对葛花进行提取，得到醇提取液；(2)所述的醇提取液经浓缩后，加入有机溶剂进行萃取，将有机相减压蒸馏除去溶剂，得到葛花提取物，其中，所述的有机溶剂包括石油醚、氯仿、乙酸乙酯中的一种或多种。本发明所述的葛花提取物能够有效促进钙的口服吸收，提高血钙水平，治疗钙缺乏症。

摘要： 本发明涉及一种促进胰岛素等大分子药物的口服吸收的吸收促进剂，所述的吸收促进剂是PEG‑DSPE分子，所述的PEG‑DSPE分子的亲水嵌段为链分子量1000～5000的聚乙二醇(PEG)，疏水核心区为1,2‑二硬脂酰‑sn‑甘油基‑3‑磷酸乙醇胺(DSPE)，所述的吸收促进剂的功能同时包含：(1)促进大分子从消化道上皮细胞间渗透通路吸收；(2)促进被装载的大分子快速通过消化道粘液层。

摘要： 本发明属于药物纳米材料制备技术领域，涉及一种促进药物口服吸收的硅纳米载体及其载药体系与应用。本发明的硅纳米载体为球状或棒状，当为棒状时长径比为2‑6，球状硅纳米粒载体可通过“蜂窝”孔状结构将药物载入其中，可增加药物的分散度，促进药物吸收棒状可避免黏液更新对口服纳米粒的快速清除，延长胃肠道滞留时间，载药体系的含药量为20‑60％，使负载药物在棒状硅纳米载体中以无定形式和结晶态同时存在，从而提高其药物溶出程度，提高口服生物利用度，并减少药物用量达到相同的吸收效果。本发明的硅纳米载体对难溶性药物或者多肽和蛋白质类药物等负载提供了新的思路。

摘要： 本发明公开了一种促进BCSⅢ类药物口服吸收的纳米粒，包括模型药物三七总皂苷（PNS）、PLGA纳米粒、修饰纳米粒的三甲基壳聚糖衍生物和麦胚凝集素（WGA），其中，所述三甲基壳聚糖衍生物为TMC‑Cys和TMC‑VB12。本发明纳米粒是以在心血管方面疗效确切的PNS为模型药物，选择适宜规格的PLGA为载体材料以增强载体与PNS的亲和力，达到提高纳米粒包封率和增强纳米粒的滞留效应的目的；使用TMC‑Cys、TMC‑VB12为包衣材料，利用静电力吸附的原理制备包衣纳米粒；或通过碳二亚胺法将WGA接枝在PLGA上制备纳米粒。本发明提供的新型纳米粒在TMC、Cys、VB12及WGA的作用下，能够增强其在肠道的黏附性和内吞作用，促进三七总皂苷的口服吸收，可作为提高BCSⅢ类药物口服生物利用度的一种潜在选择。

摘要： 本申请涉及生物技术的领域，尤其是涉及一种抗蛋白酶降解的口服吸收蛋白及其制备方法以及应用。抗蛋白酶降解的口服吸收蛋白，所述蛋白保留有FcRn亲和力且具有蛋白酶抗性，所述蛋白的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，和/或SEQ ID NO：2，和/或SEQ ID NO：3，和/或SEQ ID NO：4，和/或SEQ ID NO：5。本申请制得的口服蛋白保留有FcRn亲和力且具有蛋白酶抗性，可以口服使用，也可以注射或吸入使用。