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CARMBAPENEM DERIVATIVE

机译:卡彭培南衍生物

摘要

NEW MATERIAL:A compound shown by formula I [R1 is (hydroxy) lower alkyl or protected hydroxy lower alkyl; COOR2 is carboxyl, carboxylate anion or protected carboxyl; R3 is H or lower alkyl; R4 is heterocyclic ring shown by formula II (Q1 to Q5 are C or N, at least two of Q1, Q2, Q3 and Q4 are N and ring shown by formula III is 5- to 6-membered heterocyclic]. EXAMPLE:(1R,5S,6S,8R)-2-(2,3,6,7-Tetrahydro-1H,5H,dipyrrolo[1,2-a:1',2'- c]imidazolium-1-yl)thio-6-(1-hydroxyethyl)-1-methylcarbapenem-3-carbox ylate. USE:A remedy for obligate anaerobe infection. PREPARATION:A compound shown by formula IV is oxidizad with m- chlorobenzoic acid, etc., further subjected to rearrangement reaction with MSR4 (M is alkali metal) and further optionally the protecting group is eliminated.
机译:新材料:式I所示的化合物[R1为(羟基)低级烷基或保护的羟基低级烷基; COOR 2是羧基,羧酸根阴离子或受保护的羧基; R3为H或低级烷基; R4是式II所示的杂环(Q1〜Q5为C或N,Q1,Q2,Q3和Q4中的至少两个为N,式III所示的环为5至6元杂环)。例如:(1R ,5S,6S,8R)-2-(2,3,6,7-四氢-1H,5H,二吡咯并[1,2-a:1',2'-c]咪唑-1-基)硫代-6 -(1-羟乙基)-1-甲基咔唑-3-羧酸盐用途:专性厌氧菌感染的制剂制备:将式Ⅳ所示的化合物用间氯苯甲酸等氧化,并进一步进行重排反应。 MSR4(M是碱金属),并且进一步可选地,保护基被消除。

著录项

  • 公开/公告号JPH03275686A

    专利类型

  • 公开/公告日1991-12-06

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 DAI ICHI SEIYAKU CO LTD;

    申请/专利号JP19900075848

  • 申请日1990-03-26

  • 分类号C07D477/00;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/4188;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/4985;A61P31/04;C07D519/00;

  • 国家 JP

  • 入库时间 2022-08-22 05:37:38

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