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AMIDIC DERIVATIVES OF GLUTAMIC, ASPARTIC AND 2-AMINO ADIPIC ACIDS WITH ANTIGASTRIN ACTIVITY

机译:具有抗胃泌素活性的谷氨酸,ASPARTIC和2-氨基失水酸的无规衍生物

摘要

PCT No. PCT/EP91/02342 Sec. 371 Date Jun. 10, 1993 Sec. 102(e) Date Jun. 10, 1993 PCT Filed Dec. 6, 1991 PCT Pub. No. WO92/10479 PCT Pub. Date Jun. 25, 1992.Amidic derivatives of glutamic, aspartic and 2-amino adipic acids represented by the following formula (I): IMAGE (I) wherein r is from 1 to 3, R1 is an aryl group or a substituted aryl group, R2 is a 8-azaspiro(4.5)decan-8-yl group or a 3-azaspiro(5.5)decan-3-yl group, wherein said compound has a chiral center marked with an asterisk in said formula (I), thus forming a racemic (R,S) form or an isomeric form. The amidic derivatives are useful in treating ulcers, hypergastrinaemia-activated tumors, pathological conditions of CNS, biliary dyskinesia, colitis, pancreatistis, and surgically induced myosis.
机译:PCT号PCT / EP91 / 02342第二部分371日期1993年6月10日102(e),1993年6月10日,PCT,1991年12月6日提交,PCT Pub。 PCT公开号WO92 / 10479。日期,1992年6月25日。由下式(I)表示的谷氨酸,天冬氨酸和2-氨基己二酸的酰胺衍生物:(I)其中r为1至3,R1为芳基或取代基。 R2为芳基,R2为8-氮杂螺(4.5)癸-8基或3-氮杂螺(5.5)癸-3-基,其中所述化合物具有在所述式(I)中标有星号的手性中心,从而形成外消旋(R,S)形式或异构形式。酰胺类衍生物可用于治疗溃疡,高胃泌素血症激活的肿瘤,中枢神经系统的病理状况,胆道运动障碍,结肠炎,胰腺炎和手术引起的肌病。

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