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一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的合成方法:以原丁酸三甲酯和二氨基马来腈为原料,在醇类溶剂存在下回流反应制备亚胺酸酯中间体;加入活性炭,继续回流1小时,趁热过滤;将滤液冷却至0~15℃,通入氨气,制备2-丙基咪唑-4,5-二腈;将2-丙基咪唑-4,5-二腈加入盐酸和乙醇的混合溶液中,回流状态下进行酯化制备2-丙基咪唑-4,5-二羧酸二乙酯;2-丙基咪唑-4,5-二羧酸二乙酯与格式试剂反应制备4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯。本发明方法合成的总收率为81%,显著优于现有文献的总收率55%,工艺简洁,成本低,适合工业化生产。

著录项

  • 公开/公告号CN102060778B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2012-05-23

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 江苏江神药物化学有限公司;

    申请/专利号CN201010605283.4

  • 发明设计人 王秀云;朱宣华;刘一超;王俊华;

    申请日2010-12-24

  • 分类号C07D233/90(20060101);

  • 代理机构南京苏高专利商标事务所(普通合伙);

  • 代理人肖明芳

  • 地址 214500 江苏省泰州市泰兴市新港南路10-2号

  • 入库时间 2022-08-23 09:10:05

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-08-28

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07D 233/90 变更前: 变更后: 申请日:20101224

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更

  • 2018-05-04

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07D233/90 变更前: 变更后: 申请日:20101224

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更

  • 2018-05-04

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07D 233/90 变更前: 变更后: 申请日:20101224

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更

  • 2016-07-06

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D233/90 登记生效日:20160615 变更前: 变更后: 申请日:20101224

    专利申请权、专利权的转移

  • 2016-07-06

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D 233/90 登记生效日:20160615 变更前: 变更后: 申请日:20101224

    专利申请权、专利权的转移

  • 2016-07-06

    专利权的转移 IPC(主分类):C07D 233/90 登记生效日:20160615 变更前: 变更后: 申请日:20101224

    专利申请权、专利权的转移

  • 2012-05-23

    授权

    授权

  • 2012-05-23

    授权

    授权

  • 2012-05-23

    授权

    授权

  • 2011-07-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D233/90 申请日:20101224

    实质审查的生效

  • 2011-07-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 233/90 申请日:20101224

    实质审查的生效

  • 2011-07-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 233/90 申请日:20101224

    实质审查的生效

  • 2011-05-18

    公开

    公开

  • 2011-05-18

    公开

    公开

  • 2011-05-18

    公开

    公开

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