含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂、制备方法及应用，属于化学药物领域。化合物具有如通式7的结构。制备方法是以Boc保护的氨基手性醇化合物为原料，将其与羟基被DSC试剂活化的羟脯氨酸甲酯结合生成氨基甲酸酯，然后在碱性条件下水解得到对应的羧酸，再分别与不同的胺缩合反应，生成一系列酰胺衍生物，然后再经脱除Boc保护基，硝基还原，合成一系列含羟脯氨酸结构的新型HIV-1蛋白酶抑制剂。目标化合物具有强HIV-1蛋白酶抑制活性，用于制备抗艾滋病药物。