用于四氢异喹啉及相关杂环化合物合成的Pictest－Spengler反应

摘要

本发明提供商业规模生产四氢异喹啉和相关杂环化合物的方法，此方法是通过温和酸性条件下存在适当路易士酸时芳基N-磺酰基乙胺的反应来实现的，其中路易士酸是能原位形成甲醛的化合物。此方法的特征也在于甲醛是在甲醛生成剂上由路易士酸的反应形成，而不是作为起始反应剂存在。此方法进一步避免了最初水的存在，也就避免了在路易士酸能在甲醛生成剂上起作用之前水对路易士酸的破坏。