由阳离子基团和疏水基团官能化的聚谷氨酸及其应用,特别是其治疗应用

摘要

本发明涉及新型基于改性聚氨基酸的可生物降解材料，所述聚氨基酸可特别用于活性成分(AP)的矢量化。本发明还涉及基于这些聚氨基酸的新型药物、化妆品、保健食品或植物保护组合物。本发明的目的是提供一种新型的聚合的起始材料，其可用于AP的矢量化，并满足所有以下要求：生物相容性，生物降解性，能够容易地与多种活性成分结合或溶解多种活性成分，从而在体内释放这些活性成分。本发明通过由阳离子基团和疏水基团改性的新型聚谷氨酸酯达到了这一目的，所述阳离子基团若能被去质子化，其pKa等于或高于7，所述疏水基团含有8-30个碳原子。这些由阳离子基团改性的聚谷氨酸酯简易而经济地转变为颗粒，用作活性成分的矢量化。这些颗粒能够形成稳定的水性胶状悬浮液。这些改性的聚谷氨酸酯的粘度比其他类似聚合物低，又能够与蛋白例如胰岛素结合。部分聚谷氨酸酯能够在酸性pH下溶于水，在生理pH(7.4)下不溶，因而在皮下注射时在注射部位沉淀。