地棘蛙素及其类似物的制备方法

摘要

本发明涉及一种地棘蛙素(Epibatidine)或其类似物的制备方法。其主要步骤是：以吡啶衍生物和5-硝基戊酮-2为起始原料，依次经Henry反应、消除反应、分子内不对称Michael加成反应、不对称还原反应、羟基转变为易离去基团反应、硝基还原反应、分子内氨基关环反应和异构化后得目标物。与现有技术比较：本发明具有合成路线简洁、各步反应条件温和、不采用贵金属为催化剂和总收率较高等优点。