适用于肺部给药的超细干粉颗粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种适用于肺部给药的超细干粉颗粒及其制备方法，这种干粉颗粒具有良好的气雾化性质，同时有较小的几何尺寸使其能在肺泡区域有最大的沉积，使药物活性分子有更高的生物利用度，同时可将其用于DNA和RNA肺部给药。介绍如何利用挥发性盐来制备具有极好气雾化性质的细微干粉颗粒是本发明的另一个目的，通过本发明，在解决了现有的干粉制剂技术制备的肺部超细干粉颗粒存在的干粉颗粒尺寸过大，颗粒密度过小，实际应用不便，易吸收水份而使其气雾化性质急剧下降造成其中的药物活性成分容易失活的技术缺陷的同时，也解决了由美国Nektar公司开发的喷雾干燥技术生产的干粉，由于其颗粒密度较高，故颗粒几何尺寸较小造成颗粒在肺泡区域的沉积率相对较小，无法用来传递含有DNA和RNA等蛋白质、肽和核酸类药物的问题。