(+)-生物素立体选择性全合成方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)-生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)-内酯、 (3aS，6aR)-硫内酯、(3aS，4S，6aR)-双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)-生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。