盐酸拓扑替康的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸拓扑替康的制备方法，该制备方法为：将10-羟基喜树碱溶解于50～150倍重量的冰乙酸中，降温至0℃～20℃，加入0℃～20℃的甲醛，再滴加0℃～20℃的伯胺或仲胺进行Mannich反应，反应液用卤代烷烃或酯萃取、浓缩，加入稀盐酸，结晶、过滤、干燥得到盐酸拓扑替康。本发明采用的反应温度较低、反应条件温和，收率高，可达85％以上，产品质量好，粗品的纯度可以达到99％以上；成品结晶的条件可控，产品纯度可达99.8％以上，适合于工业化生产。