一种制备(3R,5R)-3,5-二羟基-7-邻苯二甲酰亚胺基庚酸叔丁酯的方法

摘要

本发明涉及一种制备(3R，5R)-3，5-二羟基-7-邻苯二甲酰亚胺基庚酸叔丁酯的方法，这种(3R，5R)-3，5-二羟基-7-邻苯二甲酰亚胺基庚酸叔丁酯可作为制备降血脂药物Atorvastain的中间体。先以1-叔丁氧基-1，3-二(三甲基硅氧基)-1，3-丁二烯和3-邻苯二甲酰亚胺基丙醛为原料，在手性催化剂的作用下缩合得到手性化合物(5R)-5-羟基-3-氧代-7-邻苯二甲酰亚胺基庚酸叔丁酯；再经过羰基的手性还原剂还原，得到目标化合物(3R，5R)-3，5-二羟基-7-邻苯二甲酰亚胺基庚酸叔丁酯。本发明工艺简单，原料来源广泛，价格低，合成路线短，所用的手性催化剂和还原剂的价格便宜，容易得到，因此生产成本较低，具有较高的工业化生产价值。