2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐或其水合物的制备方法及其制备中间体

摘要

本发明提供用于工业化生产具有优异的免疫抑制作用的化合物的2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐(化合物I)的制备方法。解决方法：该2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐的制备方法的特征在于：在溶剂中、在碱存在下，使4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯甲醛与二乙基膦酰基乙酸乙酯反应，得到3-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]丙烯酸乙酯，将所得的3-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]丙烯酸乙酯还原，进行甲磺酰化、碘化，接着进行硝基化，制成1-苄氧基-3-[3-氯-4-(3-硝基丙基)苯硫基]苯，然后用甲醛液制成2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-2-硝基-1，3-丙二醇，将其还原。