一种在水/有机介质混合体系中酶催化合成β-内酰胺抗生素的方法

摘要

本发明公开了一种在水/有机介质混合体系中酶催化合成β-内酰胺抗生素的方法，包括将β-内酰胺母核、酰化试剂、水和有机溶剂混合，加入青霉素酰化酶后在-10～45℃反应1～48小时。本发明方法一方面可以有效抑制青霉素酰化酶的水解活性，降低酰化试剂的水解和产物的水解程度，另一方面可以减少溶剂尤其是强极性溶剂对酶表面“必需水”层的剥夺能力，从而获得更好的酶催化活性。与水介质的反应方法相比，本发明方法的合成/水解比值得到了很大提高，降低生产成本。由于水解等副反应受到抑制，副产物减少，产率得以提高，β-内酰胺抗生素的分离过程得到简化。