一种磷酸奥司他韦的制备方法

摘要

本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，通过无叠氮反应得到的(3R,4r,5s)‑4‑n‑乙酰基(1,1‑二甲基乙基)氨基‑5‑N,N‑二烯丙基氨基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐为起始原料，其通过脱叔丁基，脱双烯丙基，与磷酸成盐得到磷酸奥司他韦粗品，用乙醇水溶剂精制得到了纯度较高的磷酸奥司他韦，晶型为A晶型。本发明提供的方法无叠氮钠、叠氮化合物和氢化钠，安全环保。起始原料纯度在99.9％以上，中间体和粗品纯度在99.5％以上，磷酸奥司他韦纯度在99.9％以上，提高了产品的质量和收率，降低了成本，制备方法简单，重现性好，适合大生产。