（S,S）-2,8-二氮杂双环4,3,0壬烷的不对称合成方法

摘要

本发明涉及一种(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷的不对称合成方法，以N‑苄基‑丁烯二酰亚胺为原料，与N‑对甲苯磺酰基‑N`‑丙烯亚胺基肼(Ⅱ)在手性方酰胺催化剂(Ⅲ)存在下经不对称[2+4]加成反应得到8‑苄基‑2‑对甲苯磺酰胺基‑7,9‑二氧‑(1S,6R)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]‑3‑烯壬烷，再经重结晶、还原、酸催化水解、还原步骤得到(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷。本发明合成方法简单，不对称催化产物收率高，产物经重结晶对映选择性可高达90％以上，条件温和，操作简单，生产成本低，可用于工业化生产。