一种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架及其制备方法

摘要

本发明这种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架，其结构式如下：其中：R1为H、F、Cl、Br、I和OMe中的一种；R2为Ts、PhSO₂、4‑ClPhSO₂、4‑NO₂PhSO₂、4‑CF₃PhSO₂和CH₃SO₂中的一种；n为0或1或2。本发明提供的这种八氢吖啶骨架具有三个连续手性中心和两个活泼官能团，而且该骨架结构特殊，同一个环上新生成的三个键(a,b,c)朝向一致，易于衍生化成结构更为复杂的分子；本发明根据氮杂的Diels‑Alder反应的原理，采用了硅烷修饰的4‑羟基脯氨酸作为催化剂，使得反应更为简单，获得的产品产率更高；同时在该催化剂的作用下，使得生成新生成的三个键朝向一致，且结构稳定。