14-脱氧-11,12-脱氢-7,8-烯-穿心莲内酯及15-亚基取代衍生物的用途

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗各类纤维化药物中的应用，涉及14‑脱氧‑11,12‑脱氢‑7,8‑烯穿心莲内酯及其15‑亚基取代衍生物。经实验证明，该类化合物显著抑制肝星状细胞的迁移活化；显著抑制TGF‑β1诱导的人肺泡Ⅱ型上皮细胞A549间充质转化；显著抑制TGF‑β1诱导的人肾皮质近曲小管上皮细胞HK‑2间充质转化；抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的原代人心肌成纤维细胞HCFB的迁移。在小鼠总胆管结扎模型、二氧化硅致小鼠肺纤维化模型和小鼠单侧输尿管结扎模型上，本研究化合物均表现出良好的体内抗纤维化活性。将该类化合物作为活性成份用于制备抗纤维化药物，高效低毒，具有开发抗多种纤维化药物的良好前景。