甲磺酸雷沙吉兰及其中间体的制备方法

摘要

本发明公开了甲磺酸雷沙吉兰及其中间体的制备方法。本发明提供了一种甲磺酸雷沙吉兰I的制备方法，其包括以下步骤：步骤1：在有机溶剂中，还原剂和催化剂存在下，将雷沙吉兰中间体II与还原剂进行还原反应，得到雷沙吉兰中间体III；步骤2：在有机溶剂中，将步骤1得到的雷沙吉兰中间体III与甲磺酸进行成盐反应得到甲磺酸雷沙吉兰I即可。本发明的制备方法不使用副反应较多的胺基烷基化反应，制得的甲磺酸雷沙吉兰I纯度高、达到原料药要求，纯度大于99.5％、最大单一杂质小于0.10％、收率高、生产成本低，适合于工业化生产。