替西罗莫司白蛋白纳米组合物及其冻干制剂、制法和用途

摘要

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种稳定的替西罗莫司白蛋白纳米组合物及其冻干制剂、制法和用途。本发明替西罗莫司白蛋白纳米组合物解决了现有技术中必须使用氯仿/二氯甲烷等与水不互溶的有机溶剂的技术缺陷，它是由替西罗莫司或其衍生物采用与水互溶的有机溶剂溶解，白蛋白采用水性介质分散，二者混合制成纳米混悬液，即得，pH为6.0～7.5，平均粒径不大于200nm的纳米组合物。其具有优秀稳定性的纳米颗粒，增加了药物的稳定性和安全性。同时，该纳米组合物制备冻干制剂时，不需要添加冻干保护剂和蛋白稳定剂，也能够制备得到合格的冻干制剂。制成冻干制剂后，再用水性介质分散后的zeta电位为‑2～‑40mv。