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一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法

摘要

本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化,然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物,再和环化试剂经环化反应制备艾乐替尼。本发明方法原料价廉易得,工艺流程短,操作安全简便,所涉及单元反应选择性高,废水量少,有利于实现艾乐替尼的绿色简便生产。

著录项

  • 公开/公告号CN110452215B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-07-17

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 新发药业有限公司;

    申请/专利号CN201810430382.X

  • 申请日2018-05-08

  • 分类号

  • 代理机构济南金迪知识产权代理有限公司;

  • 代理人陈桂玲

  • 地址 257500 山东省东营市垦利区同兴路1号

  • 入库时间 2022-08-23 11:05:53

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-07-17

    授权

    授权

  • 2019-12-10

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D401/04 申请日:20180508

    实质审查的生效

  • 2019-11-15

    公开

    公开

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