由三乙酰5-甲基尿苷合成2′,3′-二脱氢-3′-脱氧胸苷的方法

摘要

本发明涉及一种由三乙酰5‑甲基尿苷合成2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷的方法：钯催化三乙酰5‑甲基尿苷的消除反应，然后羟基脱保护生成2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷。该化合物的制备步骤为：取三乙酰5‑甲基尿苷、钯催化剂和卤化锂加入到有机溶剂中，加热，反应结束后蒸干反应液；然后再加入甲醇钠和甲醇溶液、室温搅拌，反应结束后，过滤、蒸干甲醇；剩余固体用丙酮重结晶、过滤、干燥即得2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷产物。该方法两步合成2´,3´‑二脱氢‑3´‑脱氧胸苷化合物，避免了有毒卤素和大量强酸的使用、操作简单，经济高效，产率高，应用前景广阔。