双-4-(1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法及其应用

摘要

本发明公开了一种双‑4‑(1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法及双‑4‑(1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的应用，它以价廉易得的N‑Boc‑4‑羟基哌啶为原料，经过甲磺酰化反应、烃化反应、格氏反应和Suzuki偶联反应，制得双‑4‑(1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯，合成方法简单，过程易于控制，所得双‑4‑(1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的收率为86.7%；双‑4‑(1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯可作为标准品，检测和监控克唑替尼的合成。本发明适用于合成双‑4‑(1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成，合成物用于检测和监控克唑替尼的合成。