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一种工业化制备替比培南酯的方法

摘要

本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种适合工业化制备替比培南酯的方法。该方法的步骤包括:将替比培南、溶剂Ⅰ、盐、相转移催化剂混合,常温进行成盐反应,相同温度加入特戊酸氯甲酯进行酯化反应,反应完毕,提取,浓缩,滴加溶剂Ⅱ析晶,过滤,即得。该方法操作简便,避开了调pH和反复萃取的繁琐操作,后处理溶剂的使用量少,节约资源,降低环境污染,且特戊酸氯甲酯性质稳定,常温反应要求低,产品收率高,最高达到88%以上,合成得到的替比培南酯纯度达到99.7%以上,无需精制即能作为符合药用要求的原料药制成药物制剂供病人安全使用,适合工业化生产。

著录项

  • 公开/公告号CN104341421B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2017-12-01

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 鲁南制药集团股份有限公司;

    申请/专利号CN201310335102.4

  • 发明设计人 赵志全;白文钦;郭树栋;

    申请日2013-08-03

  • 分类号

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 276005 山东省临沂市红旗路209号

  • 入库时间 2022-08-23 10:03:46

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-12-01

    授权

    授权

  • 2016-06-08

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 477/20 申请日:20130803

    实质审查的生效

  • 2016-06-08

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 477/20 申请日:20130803

    实质审查的生效

  • 2015-02-11

    公开

    公开

  • 2015-02-11

    公开

    公开

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