具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂IRSF和IRSH及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂IRSF和IRSH及其制备方法和应用。本发明通过对吉非替尼化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为IRSF(式I)和IRSH(式II)，研究表明IRSF和IRSH具有更好的水溶性和更小的毒副作用，同时对突变EGFR非小细胞肺癌具有较强抑制活性，研究发现其是通过抑制肿瘤细胞表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化，阻碍下游信号通路活化，从而达到促进肿瘤细胞凋亡的目的。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。