罗氟司特中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备

摘要

本发明的主要目的是提供一种制备罗氟司特关键中间体3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸的简便方法。过程中以3‑氟‑4‑羟基苯甲醛作为原料，经醚化反应得到4‑二氟甲氧基‑3‑氟苯甲醛，再经烷氧基对苯环氟的亲电取代得到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛，最后用亚氯酸钠氧化得到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸。本发明的第一步反应由于原料底物中羟基单一，不存在选择性醚化的问题，产物单一，收率、纯度均较高，不需要柱层析纯化；本发明的三步反应过程中均没有剧毒、危险品的使用，反应条件温和，操作简便，后处理简单，非常适合工业化大生产，因而是低成本、环境友好型的合成工艺。