一种2-((4R, 6S)-6-甲酰基-2,2-二取代基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯制备方法

摘要

本发明涉及一种简便的2‑((4R,6S)‑6‑甲酰基‑2,2‑二取代基‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的制备方法。2‑((4R,6S)‑6‑甲酰基‑2,2‑二取代基‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯具有通式Ⅰ的结构。本发明方法利用丁二烯和3,3‑二烷氧基丙酸酯或3‑烷氧基丙烯酸酯为原料，在路易斯酸催化下成环、取代苯甲醛成环保护，再水解后与相应的醛(酮)或其缩二甲醇、缩二乙醇成环反应制备具有通式Ⅵ的2‑((4R,6S)‑6‑乙烯基‑2,2‑二取代基‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯、然后经乙烯基臭氧化三步反应制备Ⅰ。本发明原料易得，反应流程短，利用六元环椅式结构的平伏键稳定形式构建手性中心，不使用易燃易爆的不对称还原剂，简便且环保，适于他汀类手性侧链的工业化生产。