一种α₁-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用

摘要

本发明具体公开了一种α₁‑AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用。所述构建方法是将 α₁‑AR三种亚型（α_1A,α_1B,α_1D ）的真核表达质粒、报告基因和内参质粒共转染宿主细胞，建立瞬转细胞模型，向细胞模型中先后加入待筛选拮抗剂和激动剂，共培养一段时间后，细胞裂解，裂解产物进行荧光素酶活性测定，测定报告基因和内参的相对表达量，以此来评价该药物对α₁‑AR三种亚型:α_1A、α_1B和α_1D 的抑制活性。该方法通过模型稳定性、波动性考察和模型验证。可用于α₁‑AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选，进一步可用于筛选潜在治疗良性前列腺增生药物。