用8－苄基－降托品－3－酮高氯酸盐作为中间体制备内降托品的方法，以及所述盐

摘要

本发明涉及用8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐作为中间体制备内降托品的方法，以及该盐。内降托品是生产被用作药物，尤其是镇痉剂的重要的氮阳离子螺降托品醇酯的关键产物。有3种不同的制备所说的中间体的方法，它们有不同的缺点。本发明通过用催化活化的氢气分两步处理8-苄基-降托品-3-酮高氯酸盐解决了这些问题：原料先在水悬浮液中，在大气压和环境温度下用钯催化剂预氢化，反应结束后，通过过滤回收催化剂，将滤液通过阴离子交换树脂，用Raney镍活化的氢在大气压和环境温度及每分钟1000至1500转下使碱性反应溶液成为湍流。这种用新的高氯酸盐作为中间体的新合成方法是特别经济的，并且对环境无害，并且基本上完全以立体选择性提供所需的内式降托品。