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一种帕博赛布的制备方法

摘要

本发明涉及一种帕博赛布的制备方法。该方法是利用环戊胺和乙酰乙酰化试剂进行N-乙酰乙酰化反应得到N,N-二(乙酰乙酰基)环戊胺(Ⅱ),N,N-二(乙酰乙酰基)环戊胺(Ⅱ)在碱性试剂存在下分子内缩合得到N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮(Ⅲ),N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮(Ⅲ)和甲酰化试剂反应制备N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-5-甲酰基-6-氯-2-吡啶酮(Ⅳ),N-环戊基-3-乙酰基-4-甲基-5-甲酰基-6-氯-2-吡啶酮(Ⅳ)和N-(5-(4-叔丁氧基羰基-1-六氢吡嗪基)-2-吡啶基)胍硫酸盐(Ⅴ)成嘧啶环反应,再碱性条件下水解制得帕博赛布。本发明使用原料易得,流程短,操作简便,工艺安全环保。

著录项

  • 公开/公告号CN104478874B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2016-03-02

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 新发药业有限公司;

    申请/专利号CN201410745818.6

  • 申请日2014-12-08

  • 分类号C07D471/04(20060101);

  • 代理机构37219 济南金迪知识产权代理有限公司;

  • 代理人杨磊

  • 地址 257513 山东省东营市垦利县黄店村

  • 入库时间 2022-08-23 09:36:01

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2016-03-02

    授权

    授权

  • 2015-04-29

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D471/04 申请日:20141208

    实质审查的生效

  • 2015-04-01

    公开

    公开

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