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2-(1，1′-联苯-4-基)2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备LSD1抑制剂药物中的应用

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本发明属于药学领域，具体涉及式I所示的2-([1，1′-联苯]-4-基)-2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯作为选择性的组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂的医药用途，特别是在抗肿瘤药物中的应用。药效学试验表明其具有显著的LSD1抑制作用，并且对同源蛋白MAO-A和MAO-B有选择性。

著录项

公开/公告号CN103893163B

专利类型发明专利
公开/公告日2016-02-03

原文格式PDF
申请/专利权人中国药科大学;
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申请/专利号CN201410120596.9
发明设计人查晓明;康迪;周忱;徐云根;
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申请日2014-03-28
分类号A61K31/222(20060101);A61P35/00(20060101);A61P31/12(20060101);A61P25/28(20060101);A61P35/02(20060101);
代理机构
代理人
地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
入库时间 2022-08-23 09:34:31

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-04-17

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):A61K31/222 授权公告日:20160203 终止日期:20170328 申请日:20140328

专利权的终止
2016-02-03

授权

授权
2014-07-30

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/222 申请日:20140328

实质审查的生效
2014-07-02

公开

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1. 2-(1,1’-联苯-4-基)-2-氧代乙基 4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备LSD1抑制剂药物中的应用 [P] . 中国专利： CN103893163A . 2014-07-02
2. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
3. Combination comprising n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino) 6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-ylphenyl}acetamide and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide, pharmaceutical compositions comprising same and use thereof in the manufacture of medicaments for treating cancer [P] . IL218801A . 2015-03-31

机译：包含n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘苯基氨基））6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2h-吡啶基的组合[4，3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺，包含其的药物组合物及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
4. Combination of n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-yl-phenyl}acetamide dimethylsulfoxide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide and use thereof in the preparation of medicaments for the treatment of cancer [P] . IL218797A . 2014-11-30

机译： n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘-苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢- 2h-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基-苯基}乙酰胺二甲亚砜和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途