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一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法

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一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法，该化合物是合成达沙替尼的一个关键中间体。包括以下步骤：1)由三氯乙酰氯与乙烯基乙醚经亲核取代、水解反应一锅法合成3-乙氧基丙烯酸；2)由3-乙氧基丙烯酸经酰氯化、酰胺化反应一锅法合成N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺；3)N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与NBS和硫脲反应得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺。该发明提供的合成方法，提高了收率、降低了成本、简化了操作，具有较大的实施价值。

著录项

公开/公告号CN103483289B

专利类型发明专利
公开/公告日2016-01-27

原文格式PDF
申请/专利权人浙江科源化工有限公司;
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申请/专利号CN201310412312.9
发明设计人孙科炎;蓝玉明;李佶辉;常东亮;
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申请日2013-09-06
分类号C07D277/56(20060101);
代理机构
代理人
地址 314001 浙江省嘉兴市南湖区大桥镇明新路北侧1-5号
入库时间 2022-08-23 09:34:25

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-08-23

专利权的转移 IPC(主分类):C07D277/56 登记生效日:20190802 变更前: 变更后: 申请日:20130906

专利申请权、专利权的转移
2016-01-27

授权

授权
2014-02-05

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D277/56 申请日:20130906

实质审查的生效
2014-01-01

公开

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1. 一种2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺的合成方法 [P] . 中国专利： CN103483289B . 2016.01.27
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3. Combination comprising n-{3-5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide for treating cancer [P] . IL218999A . 2015-08-31

机译：包含n- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-的组合二氟苯磺酰胺和n-{（1s）-2-氨基-1-（[3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺治疗癌症
4. Combination comprising n-{3-5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and n-{(1s)-2-amino-1-(3-fluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl-)-2-thiophenecarboxamide hydrochloride and use thereof in the manufacture of a medicament for treating cancer [P] . IL219000A . 2015-02-26

机译：包含n- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-的组合二氟苯磺酰胺或其药学上可接受的盐和n-{（1s）-2-氨基-1-[[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑） -5-基-）-2-噻吩甲酰胺盐酸盐及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
5. Combination of a B-Raf inhibitor: N-{3-5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1- dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide and the Akt inhibitor: N-{ (1S)-2-amino-1-(3- fluorophenyl)methylethyl}-5-chIoro-4-(4-chIoro- 1 -methyl- 1 H-pyrazol-5-yl)-2-10 thiophenecarboxamide useful in the treatment of cancer [P] . 美国专利： US8796298B2 . 2014-08-05

机译： B-Raf抑制剂的组合：N- {3- [5-（2-氨基-4-嘧啶基）-2-（1,1-二甲基乙基）-1,3-噻唑-4-基] -2-氟苯基} -2,6-二氟苯磺酰胺和Akt抑制剂：N- {（1S）-2-氨基-1-[（3-氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基） -1 H-吡唑-5-基）-2-10噻吩甲酰胺可用于治疗癌症