一种莫扎伐普坦中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种化合物的合成方法，具体地说是2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法；该化合物可以作为制备血管加压素V2受体拮抗剂莫扎伐普坦（Mozavaptan）的中间体。该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料，在光照下重排，然后将氮用对甲苯磺酰基保护，接着与2-丁烯醛反应生成氮保护的2,3,4,5,9,10-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，在二氧化锰存在下去氢芳香化，最后去保护基团得2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts反应，避免了特丁醇钾和三氯化铝，反应条件温和，原料易得，成本降低，更适宜工业化生产。