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一种(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法

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本发明提供一种(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法产品收率低，需要柱层析分离，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）将对氨基苯乙醇上的羟基氧化成醛基得对硝基苯乙醛；2）将（R）-2-氨基-1-苯乙醇还原胺化得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；3）用（Boc）

著录项

公开/公告号CN103232368B

专利类型发明专利
公开/公告日2015-08-12

原文格式PDF
申请/专利权人苏州永健生物医药有限公司;
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申请/专利号CN201310134678.4
发明设计人胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡长春;
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申请日2013-04-18
分类号
代理机构宁波市鄞州盛飞专利代理事务所(普通合伙);
代理人张向飞
地址 215200 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米园C9楼301室
入库时间 2022-08-23 09:28:14

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-08-12

授权

授权
2015-07-29

著录事项变更 IPC(主分类):C07C 271/14 变更前: 变更后: 申请日:20130418

著录事项变更
2013-09-04

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C 271/14 申请日:20130418

实质审查的生效
2013-08-07

公开

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3. METHOD OF OBTAINING NOVEL DERIVATIVES OF PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING HYDROXY-SUBSTITUTED DERIVATIVES OF PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF OXIRANYLPYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF 3-(1,2=DIHYDROXYETHYL)PYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF 2-PYRIDIN-3-YL-2-HYDROXYETHYLENIC ESTER, NOVEL DERIVATIVES OF PYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF (DI)OXYDIOXATHIOLANYLPYRIDINE, NOVEL DERIVATIVES OF T-BUTYL2R-4-AMINOFHENYL)ETHYL-2-HYDROXY-2-PYRIDIN-3-YLETHYLCARBAMINIC ESTER, NOVEL DERIVATIVES OF T-BUTYL2R-4-AMINOPHENYL)ETHYL-2-(TERT-BUTYLODIMETHYLSILANYLOXY)-2-PYRIDIN-3-YLETHYLCARBAMINIC ESTER, 2R-4-AMINOPYHENYL)ETHYL-2-(TERT-BUTYLODIMETHYLSILANYLOXY)-2-(6-CHLOROPYRIDIN-3-YL)ETHYL--2-(NITROPHENYL)ETHYLCARBAMINIC ESTER AND NOVEL DERIVATIVES OF 3-{1-TERT-BUTYLODIMETHYLSILANYLOXY)-2-2--(NITROPHENYL)ETHYLAMINOETHYL}PYRIDINE [P] . PL346805A1 . 2001-10-08

机译：获得吡啶的新衍生物的方法，获得吡啶的羟基取代的衍生物的方法，获得氧吡喃吡啶的衍生物的方法，3-（1,2 =二吡啶基-乙烯基吡啶基）吡啶的新颖衍生物2-羟基乙氧基酯，吡啶的新颖衍生物，（二）羟基二氧代邻苯二甲酰基吡啶的新颖衍生物，叔丁基[2R-4-亚氨基苯基]乙基]-[2-羟基-2-吡啶基-3-乙基酯的新颖衍生物叔丁基[2R-4-氨基苯甲基]-[2-（叔丁基二甲基硅基己氧基）-2-吡啶基-3-乙基]氨基酯，[2R-4-氨基苯基]乙基]-[2-（叔丁二甲基二硅氧烷）-2-（6-氯吡啶-3-基）乙基]-[-2-（硝基苯基）乙基]碳酰胺和3- {1-叔丁二甲基硅烷基）-2-衍生物[[2- -（（硝基苯基）乙基]氨基]乙基}吡啶
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. Succinic acid salt of the 1- 2- (2-chloro-4 - {(R) -2-hydroxy-2- (8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl) ethylaminomethyl ester } - 5-Methoxyphenylcarbamoyl) ethyl biphenyl-2-ylcarbamic acid piperidin-4-yl and its use for the treatment of pulmonary disorders [P] . ES2640226T3 . 2017-11-02

机译： 1- [2-（2-氯-4-{[（R）-2-羟基-2-（8-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-5-基）]乙基氨基甲基酯的琥珀酸盐]}-5-甲氧基苯基氨基甲酰基）乙基]联苯基-2-基氨基甲酸哌啶丁-4-基及其在治疗肺部疾病中的用途