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N-烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸盐、中间体的制备方法

摘要

本发明公开了N-烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸盐、中间体的制备方法,所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法包括以下步骤:N-芳基甲氧羰基伐昔洛韦类化合物4和烷基化试剂RX或ROMs或ROTs在碱性化合物NaH存在下在醚类溶剂中发生N-烷基化反应,生成N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5。所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物6通过使N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5脱去芳基甲氧羰基保护基制得。所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物的盐酸盐7通过使N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5脱去芳基甲氧羰基保护基并与盐酸反应制得。本发明解决了现有技术不能有效制备具有较大立体位阻的N-芳基甲氧羰基保护的氨基酸酯类衍生物的问题。

著录项

  • 公开/公告号CN103193778B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2015-07-08

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 浙江车头制药股份有限公司;

    申请/专利号CN201210534817.8

  • 发明设计人 蒲通;严兆华;王乃星;范一;陈恬;

    申请日2012-12-08

  • 分类号

  • 代理机构杭州天正专利事务所有限公司;

  • 代理人黄美娟

  • 地址 317321 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪

  • 入库时间 2022-08-23 09:27:13

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2015-07-08

    授权

    授权

  • 2013-08-07

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 473/18 申请日:20121208

    实质审查的生效

  • 2013-07-10

    公开

    公开

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