一锅法制备替莫唑胺的方法及替莫唑胺的精制方法

摘要

本发明公开了一锅法制备替莫唑胺的方法。本发明还公开了替莫唑胺的精制方法。本发明替莫唑胺制备方法，省去了异氰酸甲酯的精馏分离步骤，减少了异氰酸甲酯与外界环境的接触次数，从而提高了生产过程中的安全性；通过调整反应底物、溶剂的用量，在省去反应步骤的情况下，仍能保持替莫唑胺的高产率；该方法通过对各种反应条件的筛选，实现了一锅煮合成替莫唑胺，不仅节约了生产成本，还为生产替莫唑胺提供了一种工业化大生产方法。同时，本发明采用改进的替莫唑胺的精制方法，有效简化其重结晶操作，并显著提高重结晶收率，还有效缩短重结晶的操作时间，从而显著缩短整个生产周期。