一种测定细胞色素P450代谢活性的探针药物组合物的制备、检测方法及其应用

摘要

本发明涉及一种测定细胞色素P450代谢活性的探针药物组合物的制备、检测方法及其应用；组合物含有CYP450的主要亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的特异性探针为活性成分制备而成的制剂。配制成“cocktail”探针药液，将该探针药物组合物给予动物或者与肝微粒体体外共孵育，通过测定各探针药物的浓度而评价CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4的代谢活性；在新药研发初期，高通量筛选药物对于细胞色素P450各亚型活性的影响，从而预测药物相互作用。在临床研究阶段，可以应用该探针药物组合物进行体内探针法试验，考察药物对人肝CYP450不同亚型体内代谢活性的影响。