一种3,5,5’-三取代乙内酰脲的制备方法

摘要

本发明涉及一种3，5，5’-三取代乙内酰脲的制备方法。该方法以α-氨基酸甲酯(V)作为原料，在溶剂中由三乙胺催化，与脂肪族胺或芳香族胺(III)通过与三光气在甲苯中回流而成的相应的异氰酸酯(IV)反应生成关键中间体(II)，该中间体(II)在0～-40℃、溶剂中和氮气保护的条件下，由甲醇钠或碱金属氢化物催化反应2～60分钟得到3，5，5’-三取代乙内酰脲(I)。本发明所提供的方法，原料来源广泛，价格便宜，合成步骤简短，操作简便，反应条件温和，产物易于纯化，转化率和总分离收率较高；所提供的合成路线制备所得产物中保持原构型的产物，具有极高的光学纯度。