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(1S,4R)N-叔丁氧羰基-4-氨基-2-环戊烯-1-羧酸甲酯的制备方法

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本发明涉及(1S，4R)N-叔丁氧羰基-4-氨基-2-环戊烯-1-羧酸甲酯的制备方法。本发明通过在1R，4S)N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的“N”上引入一个吸电子的保护基团，然后在比较温和的碱性醇溶液下开环得到相应构型羧酸甲酯。本发明反应条件温和，收率高，后处理方便，具有工业化放大生产的优势。

著录项

公开/公告号CN102557990B

专利类型发明专利
公开/公告日2014-06-25

原文格式PDF
申请/专利权人开原亨泰制药股份有限公司;上海泓博智源医药技术有限公司;
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申请/专利号CN201110103361.5
发明设计人安荣昌;王伟华;董学军;蒋胜力;蔡振伟;
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申请日2011-04-25
分类号
代理机构北京万慧达知识产权代理有限公司;
代理人杨颖
地址 110026 辽宁省沈阳市铁西区肇工北街33号
入库时间 2022-08-23 09:19:58

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2017-09-26

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07C 271/24 变更前: 变更后: 变更前: 变更后: 申请日:20110425

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2016-04-27

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07C 271/24 变更前: 变更后: 申请日:20110425

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2016-04-27

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07C 271/24 变更前: 变更后: 申请日:20110425

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2016-03-02

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07C 271/24 变更前: 变更后: 申请日:20110425

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2016-03-02

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07C 271/24 变更前: 变更后: 申请日:20110425

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2014-06-25

授权

授权
2014-06-25

授权

授权
2012-10-03

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C 271/24 申请日:20110425

实质审查的生效
2012-10-03

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C 271/24 申请日:20110425

实质审查的生效
2012-07-11

公开

公开
2012-07-11

公开

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1. (1S,4R)N-叔丁氧羰基-4-氨基-2-环戊烯-1-羧酸甲酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN102557990B . 2014.06.25
2. ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4’-(2-((2S)-1-((2S)-2-((甲氧羰基)氨基)-3-甲基丁酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-5-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)-2-甲基丙基)氨基甲酸甲酯二盐酸盐的晶型 [P] . 中国专利： CN101778840B . 2013.11.13
3. Combination of methyl ((1S) - 1 - ((2S) - 2 - (5 - (4 '- (2 - ((2S) - 2 - (Methoxycarbonyl) amino) - 3 - metilbutanoil) - 2 - pirrolidinil) - 1H imidazole - 5 - il) - 4 - bifenilil) - 1H imidazole - il - 2 - 1 - pirrolidinil) carbonyl) - 2-methylpropyl) carbamate (daclatasvir) and N - (tert Butoxycarbonyl) - 3 - methyl - l-valyl - (4R) - 7 - (4 - (4 - methoxy - chlorine - 1 - ISO Quinolinil Oxy) - N - ((1R,(2S) - 1 - (cyclopropylsulfonyl) Carbamoyl) - 2 - vinilciclopropil) - L - (prolinamida asunaprevir). [P] . PE08002016A1 . 2016-09-10

机译：甲基（（1S）-1-（（2S）-2-（5-（4'-（2-（（2S）-2-（甲氧羰基）氨基））-3-甲硝丁油）-2-吡咯烷腈）-的组合1H咪唑-5-il）-4-联苯丙胺）-1H咪唑-il-2-1-吡咯烷基（羰基）-2-甲基丙基）氨基甲酸酯（daclatasvir）和N-（叔丁氧羰基）-3-甲基-l-戊基-（4R）-7-（4-（4--甲氧基-氯-1-ISO喹啉基氧基）-N-（（1R，（2S）-1-（环丙基磺酰基）氨基甲酰基）-2-乙烯基氯丙醇）-L-（ prolinamida asunaprevir）。
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. Process for the preparation of a (1R, 4S)- or (1S, 4R)-1-amino-4- (hydroxymethyl)-2-cyclopentene derivative and an enantiomer of a (1R,4S)-N-butyryl-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopenten [P] . SK285229B6 . 2006-09-07

机译：（1R，4S）-或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯衍生物和（1R，4S）-N-丁酰基-1-对映体的制备方法氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯