苯丁脂丙脯酸合成方法

摘要

本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。采用α－苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α－溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯结合后催化氢化制备Ｎ－（１Ｓ－乙氧羰基－３－苯丙基）丙氨酸，再在ＤＣＣ作用下与Ｎ－羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯，活化酯与脯氨酸－四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸，本法可避免采用保护基及毒性高的氨甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。