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一种头孢拉宗的合成方法

摘要

本发明涉及一种头孢拉宗的合成方法,该合成方法包括以下步骤:(1)7-MAC经氨基保护剂保护,得7-MAC硅烷化物;(2)头孢拉宗侧链与卤化物反应,得头孢拉宗侧链酰卤化物;(3)7-MAC硅烷化物与头孢拉宗侧链酰卤化物反应,得到中间体头孢拉宗二苯甲酯;(4)头孢拉宗二苯甲酯脱去保护基,得到头孢拉宗。其中,所述的氨基保护剂为六甲基二硅胺烷、三甲基氯硅烷、N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺、或N,N-双(三甲基硅烷基)-2,2,2-三氟乙酰胺。该方法合成路线设计简单合理、易于实现,反应条件均温和,反应过程简单安全可控,中间产物易于分离、提纯,头孢拉宗的收率高。

著录项

  • 公开/公告号CN102250124B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2013-10-16

    原文格式PDF

  • 申请/专利号CN201110132642.3

  • 发明设计人 朱正兵;郭子维;

    申请日2011-05-20

  • 分类号C07D501/57(20060101);C07D501/04(20060101);

  • 代理机构11223 北京元中知识产权代理有限责任公司;

  • 代理人王明霞

  • 地址 570311 海南省海口市国家高新区药谷工业园二期内

  • 入库时间 2022-08-23 09:16:24

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-06-08

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 501/57 授权公告日:20131016 终止日期:20170520 申请日:20110520

    专利权的终止

  • 2013-10-16

    授权

    授权

  • 2013-10-16

    授权

    授权

  • 2012-01-04

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 501/57 申请日:20110520

    实质审查的生效

  • 2012-01-04

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 501/57 申请日:20110520

    实质审查的生效

  • 2011-11-23

    公开

    公开

  • 2011-11-23

    公开

    公开

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