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工业化生产(2S,3S,5S)-2-氨基-3-羟基-5-叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基己烷的方法

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本发明公开了一种工业化生产(2S，3S，5S)-2-氨基-3-羟基-5-叔丁氧羰基氨基-1，6-二苯基己烷(简称BDH)的新方法，属于医药化工技术领域。是以5-氨基-2-二苄胺基-1，6-二苯基-4-己烯-3-酮为原料“一锅法”合成BDH，该生产方法反应容易控制，后处理容易，溶剂单一易于回收重复利用以致三废极少，产品的收率高，单批生产时间大大缩短，提高了生产效率。

著录项

公开/公告号CN102180812B

专利类型发明专利
公开/公告日2013-06-19

原文格式PDF
申请/专利权人济南爱思化工有限公司;
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申请/专利号CN201110062765.4
发明设计人彭立增;
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申请日2011-03-16
分类号
代理机构济南诚智商标专利事务所有限公司;
代理人王汝银
地址 250101 山东省济南市高新区舜华路750号大学科技园综合楼B402室
入库时间 2022-08-23 09:15:15

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-10-22

专利权质押合同登记的生效 IPC(主分类):C07C 271/20 登记号:2014370000011 登记生效日:20140818 出质人:济南爱思医药科技有限公司质权人:齐鲁银行股份有限公司济南高新支行发明名称:工业化生产(2S,3S,5S)-2-氨基-3-羟基-5-叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基己烷的方法授权公告日:20130619 申请日:20110316

专利权质押合同登记的生效、变更及注销
2014-03-19

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07C 271/20 变更前: 变更后: 申请日:20110316

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2013-06-19

授权

授权
2011-11-02

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C 271/20 申请日:20110316

实质审查的生效
2011-09-14

公开

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1. 工业化生产(2S,3S,5S)-2-氨基-3-羟基-5-叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基己烷的方法 [P] . 中国专利： CN102180812B . 2013.06.19
2. (1R,2S,5S)-N-[(1S)-3-氨基-1-(环丁基甲基)-2,3-二氧代丙基]-3-[(2S)-2-[[[(1,1-二甲基乙基)氨基]-羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-碳酰胺的制备方法 [P] . 中国专利： CN101611000B . 2013.08.21
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Polymorph of ritonavir ((2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl)amino)carbonyl)-L-valinyl)amino)-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane [P] . NZ509125A . 2003-02-28

机译：利托那韦（（2S，3S，5S）-5-（N-（N-（（N-甲基-N-（（2-异丙基-4-噻唑基）甲基）氨基）羰基）-L-缬氨酰]氨基的多晶型物）-2-（N-（（（5-噻唑基）甲氧基羰基）氨基）-1,6-二苯基-3-羟基己烷
5. USE OF (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-METHYL-N-((2-ISOPROPYL-4-THAIZOLYL)METHYL)AMINO)-CARBONYL)VALINYL)AMINO)-2-(N-((5-THIAZOLYL)METHOXYCARBONYL)AMINO)-1,6-DIPHENYL-3-HYDROXYHEXANE IN COMBINATION WITH ANOTHER PROTEASE INHIBITOR FOR TREATING HIV INFECTION [P] . CA2585898C . 2009-10-20

机译：（2S，3S，5S）-5-（N-（N-（（N-甲基-N-（（2-异丙基-4-噻唑基）甲基）氨基）-羰基）戊基）氨基）-2-的使用（N-（（5-噻唑基）甲氧羰基）酰胺基）-1,6-二苯基-3-羟基己烷与其他蛋白酶抑制剂的结合用于治疗HIV感染