有效的单羟基和二羟基环糊精衍生物的空间区域选择合成方法

摘要

本发明是一种利用高效且具有高空间区域选择性的方法合成了单羟基和二羟基环糊精衍生物的合成方法，先用苄基保护环糊精2-，3-位上的羟基，再通过调节合适的苄基环糊精、氢化钠和亲电试剂的摩尔比例，在对“主面”烃基化时，总会有一个或两个羟基未烃基化，“裸露”出来，一步就可以得到较高产率的环糊精“主面”单羟基未烃基化衍生物既单羟基环糊精衍生物或“主面”二羟基未烃基化衍生物既二羟基环糊精衍生物。本发明选择适当的亲电试剂和原料配比，单羟基环糊精衍生物的产率会随之增加至近70%；本发明免去了为了达到单或二取代产物需经过的繁琐的保护和去保护步骤，具有一定的简化反应策略和反应绿色化的意义。