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不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体

摘要

本发明适用于药物合成技术领域,提供了一种不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体,本发明利用Ir‑ZhaoPhos催化不对称氢化得到手性化合物2,对映体选择性高、转化效率高(S/C=5000‑10000),收率高,反应条件温和,有利于降低成本,接着将该手性化合物2与N‑甲基‑2‑氯乙胺盐酸盐进行N‑烷基化反应得到化合物3,然后在强碱性条件下环化得到卢美哌隆中间体4,工艺步骤少,合成效率高,更有利于工业化生产。

著录项

  • 公开/公告号CN114105985A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-03-01

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 南方科技大学坪山生物医药研究院;

    申请/专利号CN202111522383.5

  • 发明设计人 郑龙生;刘新军;陈根强;张绪穆;

    申请日2021-12-13

  • 分类号C07D471/16(20060101);C07D471/04(20060101);

  • 代理机构44504 深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司;

  • 代理人罗炳锋

  • 地址 518000 广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园10号楼19层1904房间

  • 入库时间 2023-06-19 14:22:08

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-03-01

    公开

    发明专利申请公布

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