一种盐酸倍他司汀的合成方法

摘要

本发明公开了一种盐酸倍他司汀的合成方法，该方法是在室温下，将过渡金属催化剂、碱性试剂加到圆底烧瓶中，在氮气保护下，加入甲胺、2‑羟乙基吡啶和有机溶剂。加料完毕，在40～150℃下反应至结束。反应液冷却至室温，加水，抽滤回收过渡金属催化剂，滤液分出有机相，水相用乙酸乙酯萃取3次。合并有机相，用饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥，减压蒸馏回收有机溶剂。残留物用乙醇溶解，通入干燥氯化氢，抽滤，用适量乙醇清洗滤饼，真空干燥后得到产品。本发明使用的过渡金属催化剂为市售试剂，活性较高，无需另行制备，可以重复使用；本发明还有反应原料价廉易得、反应路线较短、操作简便、环境友好、安全性较好、产品收率及纯度较高、易于工业化生产等优点。